Date published: 2025-9-5

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Lapatinib ditosylate (CAS 388082-78-8)

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备用名:
Tykerb Ditosylate; GW-572016; Tyverb
应用:
Lapatinib ditosylate 是 ErbB-2 和表皮生长因子受体双重酪氨酸激酶的一种选择性有效抑制剂
CAS号码:
388082-78-8
纯度:
>99%
分子量:
925.46
分子式:
C29H26ClFN4O4S•2C7H8O3S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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拉帕替尼二对甲苯磺酸盐是一种选择性强效抑制剂,针对的是ErbB-2和EGFR这两种双重酪氨酸激酶,它们是某些乳腺癌细胞系中过度表达的生长促进因子。广泛的研究已经证明拉帕替尼二对甲苯磺酸盐能够阻碍乳腺癌细胞的增殖。该化合物是一种双重抑制剂,同时作用于表皮生长因子受体(EGFR)和人类表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶。其作用机制涉及拉帕替尼二对甲苯磺酸盐与EGFR和HER2酪氨酸激酶的ATP结合口袋结合,从而阻碍它们的激活。这种抑制作用破坏了癌细胞生长和增殖所必需的下游信号通路,最终阻止了其进展。


Lapatinib ditosylate (CAS 388082-78-8) 参考文献

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  11. 通过毛细管区带电泳将盐析辅助液液萃取与在线叠加结合起来分析人血浆中的酪氨酸激酶抑制剂。  |  Ahmed, OS., et al. 2018. J Chromatogr A. 1579: 121-128. PMID: 30361035
  12. 脂质体拉帕替尼联合低剂量光动力疗法治疗胶质瘤  |  Fisher, C., et al. 2019. J Clin Med. 8: PMID: 31847378
  13. G 蛋白偶联受体 116 的硅学结构预测, 分子对接和动态模拟研究:乳腺癌治疗的新视角。  |  Muthiah, I., et al. 2021. J Biomol Struct Dyn. 39: 4807-4815. PMID: 32580684
  14. Lapatinib ditosylate能挽救D-半乳糖/卵巢切除大鼠的记忆损伤:重新定位抗癌药物治疗阿尔茨海默病的潜力。  |  Mansour, HM., et al. 2021. Exp Neurol. 341: 113697. PMID: 33727095
  15. 二对甲苯磺酰基拉帕替尼抑制线粒体丙酮酸载体1可减轻D-半乳糖/卵巢切除大鼠的阿尔茨海默氏症样疾病。  |  Mansour, HM., et al. 2021. Neurochem Int. 150: 105178. PMID: 34481907

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Lapatinib ditosylate, 5 mg

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