Date published: 2025-9-9

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VER-50589 (CAS 747413-08-7)

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대체 이름:
5-(5-chloro-2,4-dihydroxyphenyl)-N-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-3-isoxazolecarboxamide
적용:
VER-50589 는 단백질 폴딩, 세포 신호 및 암에 관여하는 분자 보호자 역할을 하는 열 충격 단백질인 Hsp90을 억제하는 이족사졸 화합물입니다.
CAS 등록번호:
747413-08-7
분자량:
388.8
분자식:
C19H17ClN2O5
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

VER-50589는 단백질 접힘, 세포 신호전달, 암에서 역할을 하는 분자 샤페론으로 작용하는 열충격 단백질인 Hsp90을 억제하는 아이소사졸 화합물이다. VER-50589는 IC50 값이 21nM으로 Hsp90을 억제하는 것으로 나타난 아이소사졸 화합물이다. 인간 암 세포주 패널에 대해 테스트했을 때 78nM의 평균 세포 항증식 GI50 값을 생성한다. Hsp90의 억제와 일관되게, VER-50589는 또한 클라이언트 단백질 C-RAF, B-RAF, 서바이빈 및 PRMT5를 감소시키면서 HSP27 및 Hsp72의 발현을 유도하여 세포 주기 정지 및 세포 자멸을 일으키는 것으로 나타났다. VER-50589는 유리한 약동학을 보여주고 동물에서 종양 성장을 손상시킨다. 중요한 것은 교모세포종 세포는 VER-50589에 대한 내성을 획득하지 못하고 다른 Hsp90 억제제에 대한 내성은 VER-50589에 대한 교차 내성을 생성하지 않는다는 것이다.


VER-50589 (CAS 747413-08-7) 참고자료

  1. 새로운 합성, 강력한 레소르시닐 피라졸/이속사졸 아미드 유사체에 의한 시험관 내 및 생체 내 열충격 단백질 90 분자 샤프론의 억제.  |  Sharp, SY., et al. 2007. Mol Cancer Ther. 6: 1198-211. PMID: 17431102
  2. 교모세포종 세포에서 17-알라미노-17-데메톡시겔다나마이신(17-AAG, 타네스피마이신)에 대한 내성을 획득했습니다.  |  Gaspar, N., et al. 2009. Cancer Res. 69: 1966-75. PMID: 19244114
  3. 암 치료제를 특성화하기 위한 포유류 기능-유전학적 접근법.  |  Jiang, H., et al. 2011. Nat Chem Biol. 7: 92-100. PMID: 21186347
  4. Hsp90 억제제의 용도 변경 전략은 사상충 선충에 대한 효능을 입증합니다.  |  Gillan, V., et al. 2014. PLoS Negl Trop Dis. 8: e2699. PMID: 24551261
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  6. 이소코토인은 열충격 단백질 90의 억제를 통해 E형 간염 바이러스 복제를 억제합니다.  |  Nimgaonkar, I., et al. 2021. Antiviral Res. 185: 104997. PMID: 33326835
  7. HSP90 신약 개발 전반에 걸친 키나아제 다약물학의 진화.  |  Antolin, AA., et al. 2021. Cell Chem Biol. 28: 1433-1445.e3. PMID: 34077750
  8. 핵심 신호 경로를 표적으로 하여 COVID-19에 대한 약물 용도 변경: 인실리코 연구.  |  Oh, KK., et al. 2021. Med Hypotheses. 155: 110656. PMID: 34399157
  9. 식도 위암에서 열충격 단백질의 역할.  |  Tustumi, F., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 36078072
  10. 암에 대한 새로운 치료법으로서 HSP90 표적화: 메커니즘적 인사이트와 번역 관련성.  |  Zhang, J., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 36139353
  11. Hsp90 억제제로서의 헤테로사이클릭 화합물: 항암 응용에 대한 관점.  |  Ardestani, M., et al. 2022. Pharmaceutics. 14: PMID: 36297655
  12. 네트워크 약리학 및 분자 도킹에 기반한 비소세포 폐암에 대한 젠치 푸정 과립의 다중 표적 및 다중 경로 조절.  |  Zhou, Y., et al. 2022. Evid Based Complement Alternat Med. 2022: 5967078. PMID: 36437827
  13. 엔테로바이러스 71에 대한 HSP90 억제제 VER-50589의 항바이러스 활성.  |  Zhu, G., et al. 2023. Antiviral Res. 211: 105553. PMID: 36737007

주문정보

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VER-50589, 500 µg

sc-296692
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sc-296692A
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