Date published: 2025-9-8

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TAK 285 (CAS 871026-44-7)

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적용:
TAK 285 는 강력하고 선택적인 EGFR 및 HER2 억제제입니다.
CAS 등록번호:
871026-44-7
분자량:
547.96
분자식:
C26H25ClF3N5O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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TAK 285는 주로 인간 표피 성장 인자 수용체, HER2 및 EGFR 키나제의 선택적 억제제로 활용되는 합성 분자입니다. 세포 성장과 증식 조절에 중요한 역할을 하는 것으로 알려진 이들 수용체가 매개하는 신호 전달 경로를 연구하는 데 TAK 285가 활용되고 있습니다. TAK 285는 선택성으로 인해 연구자들이 특히 이러한 수용체가 과발현되는 암 생물학의 맥락에서 HER2와 EGFR의 기능의 기초가 되는 분자 메커니즘을 해부하는 데 도움이 됩니다. 이 화합물은 또한 세포 반응을 조절하는 전략으로서 키나아제 활성을 표적으로 억제할 수 있는 가능성을 조사하는 데 사용됩니다. 또한, TAK 285는 키나아제 억제제에 대해 발생할 수 있는 내성 메커니즘을 규명하여 암세포가 화학적 개입을 회피하는 방법에 대한 통찰력을 제공하는 데 유용합니다.


TAK 285 (CAS 871026-44-7) 참고자료

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  2. 피롤로[3,2-d]피리미딘 스캐폴드를 갖는 새로운 인간 표피 성장 인자 수용체 2(HER2)/표피 성장 인자 수용체(EGFR) 이중 억제제의 설계 및 합성.  |  Ishikawa, T., et al. 2011. J Med Chem. 54: 8030-50. PMID: 22003817
  3. 피롤로[3,2-d]피리미딘 HER2/EGFR 이중 억제제의 설계 및 합성: 강력한 생체 내 항종양 효능을 위한 물리화학적 및 약동학적 프로파일의 개선.  |  Kawakita, Y., et al. 2012. Bioorg Med Chem. 20: 6171-80. PMID: 22980219
  4. 배양된 종양 세포, 마우스 및 쥐 이종 이식 종양 및 HER2 양성 뇌 전이 모델에서 연구용 비-Pgp 기질 HER2/EGFR 키나아제 억제제인 TAK-285의 항종양 활성.  |  Nakayama, A., et al. 2013. J Cancer. 4: 557-65. PMID: 23983820
  5. 제2형 키나아제 억제제를 위한 템플릿 기반 신약 설계 및 아세틸콜린에스테라아제 억제제로의 확장 적용.  |  Su, BH., et al. 2013. Molecules. 18: 13487-509. PMID: 24184819
  6. 피롤로[3,2-d]피리미딘 기반 EGFR T790M/L858R 돌연변이 억제제 발견을 위한 구조 기반 접근법.  |  Sogabe, S., et al. 2013. ACS Med Chem Lett. 4: 201-5. PMID: 24900643
  7. HER2와 HER3는 암세포 성장을 협력적으로 조절하고 새로운 임상시험용 EGFR/HER2 키나제 억제제인 TAK-285에 대한 민감성을 결정합니다.  |  Takagi, S., et al. 2014. Oncoscience. 1: 196-204. PMID: 25594012
  8. HER2 키나제 억제에 대한 반응 예측.  |  Settleman, J. 2015. Oncotarget. 6: 588-9. PMID: 25655645
  9. HER2 양성 유방암에서 HER2 게이트키퍼 T798M 돌연변이에 대한 약물 반응.  |  Meng, X., et al. 2016. Amino Acids. 48: 487-97. PMID: 26439378
  10. 약리활성기 기반 분자 모델링 접근법을 적용한 잠재적 항암제로서 HER2 키나아제 도메인에 대한 천연 화합물 표적화를 위한 짧은 커뮤니케이션 - 2부.  |  Rampogu, S., et al. 2020. Comput Biol Chem. 87: 107242. PMID: 32417599
  11. 비활성, 활성 및 중간 활성 비활성 HER2에 의한 탁-285 및 라파티닙의 분자 인식.  |  Martiniano, B. 2021. J Mol Model. 27: 105. PMID: 33686576
  12. 인실리코 스크리닝과 분자 역학 시뮬레이션을 결합하여 커큐민 유도체에서 HER2 억제제를 식별합니다.  |  Saibu, OA., et al. 2023. J Biomol Struct Dyn. 1-10. PMID: 36752338
  13. 22RV1 및 PC3 전립선암 세포주에 대한 항증식 효과를 갖는 강력한 EGFR/HER2 억제제로서 새로운 TAK-285 유도체 개발.  |  Son, S., et al. 2023. J Enzyme Inhib Med Chem. 38: 2202358. PMID: 37096560

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