Date published: 2025-9-9

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PTP Inhibitor V, PHPS1 (CAS 314291-83-3)

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대체 이름:
PhenylHydrazonoPyrazolone Sulfonate 1
적용:
PTP Inhibitor V, PHPS1 는 세포 투과성 포스포티로신 모방체로 Shp-2의 활성 부위 표적 억제제로 작용합니다.
CAS 등록번호:
314291-83-3
순도:
≥95%
분자량:
465.45
분자식:
C21H15N5O6S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

PTP 억제제 V, PHPS1은 SH-PTP2(Shp-2)(각각 IC50 및 Ki = 2.1 및 0.73muM)의 가역적, 활성 부위 표적화, 기질 경쟁 억제제로 작용하는 세포 perme 가능한 포스포티로신 모방체이다. PHPS1은 PCPTP1(ECPTP), PTP1B, SH-PTP1(Shp1), 마이코박테리움 MptA를 고농도에서만 억제하며(각각 IC50 = 5.4, 19, 30 및 39muM) PTP1, STEP, PTPN7, PTPRK, GLEPP1 또는 LAR2에 대해서는 거의 활성을 나타내지 않는다. PTP 억제제 V, PHPS1은 Shp-2 의존적 세포 신호 및 종양 세포 군집 형성을 억제하는 것으로 나타났다.


PTP Inhibitor V, PHPS1 (CAS 314291-83-3) 참고자료

  1. 고처리량 도킹으로 확인된 단백질 티로신 포스파타제 Shp2의 특정 억제제.  |  Hellmuth, K., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 7275-80. PMID: 18480264
  2. 골수성 티로신 포스파타제 Shp2의 골수 특이적 파괴는 대식세포의 대체 활성화를 촉진하고 생쥐를 폐섬유증에 취약하게 만듭니다.  |  Tao, B., et al. 2014. J Immunol. 193: 2801-11. PMID: 25127857
  3. SHP2는 새로운 상호 작용 단백질 Hook1에 의해 조절되는 TGFβ1 유도 상피-중간엽 전이를 긍정적으로 조절합니다.  |  Li, S., et al. 2014. J Biol Chem. 289: 34152-60. PMID: 25331952
  4. Shp2 결핍은 대식세포 분극을 조절하여 헤모필루스 인플루엔자에 대한 염증 반응을 손상시킵니다.  |  Zhao, L., et al. 2016. J Infect Dis. 214: 625-33. PMID: 27330052
  5. SH2 도메인 함유 포스파타제-2는 폐 섬유증에서 새로운 항섬유화 조절제입니다.  |  Tzouvelekis, A., et al. 2017. Am J Respir Crit Care Med. 195: 500-514. PMID: 27736153
  6. 대식세포 제한 Shp2 티로신 인산 분해 효소는 생쥐의 연령 관련 폐기종 예방에서 TGF-β 활성화를 통해 MMP12의 반응 조절제 역할을 합니다.  |  Xu, J., et al. 2017. J Immunol. 199: 2323-2332. PMID: 28814604
  7. 해양 세스테스테르페노이드 유형 대사산물인 헤테로네민은 토포이소머라제 II 및 Hsp90의 억제와 결합된 산화 및 ER 스트레스를 통해 전립선 LNcap 세포에서 세포 사멸을 유도합니다.  |  Lee, MG., et al. 2018. Mar Drugs. 16: PMID: 29890785
  8. 단백질 티로신 포스파타제 11은 RhoA/ROCK을 통해 작용하여 알레르기 기도에서 호산구 축적을 조절합니다.  |  Xu, C., et al. 2019. FASEB J. 33: 11706-11720. PMID: 31361966
  9. 소의 난모세포 성숙과 배반포 발달 과정에서 성장 인자와 사이토카인 신호 전달에 필수적인 PTPN11(SHP2).  |  Idrees, M., et al. 2019. Cells. 8: PMID: 31635340
  10. SHP2 돌연변이는 시험관 내 신경 발달 과정에서 누난 증후군 유래 iPSC의 조숙 신경교세포 형성을 유도합니다.  |  Ju, Y., et al. 2020. Stem Cell Res Ther. 11: 209. PMID: 32493428
  11. SHP2 억제제 PHPS1은 복합 쥐 출혈과 패혈성 챌린지 모델에서 Erk1/2-STAT3 신호에 의한 급성 신장 손상을 개선합니다.  |  Jiang, J., et al. 2020. Mol Med. 26: 89. PMID: 32957908
  12. 과립구 세포의 SHP2 핵/세포질 이동은 난모세포 유사 분열 재개 및 성숙에 필수적입니다.  |  Idrees, M., et al. 2020. Front Cell Dev Biol. 8: 611503. PMID: 33553147
  13. Shp2는 ERK1/2 신호 경로를 조절하여 미세먼지로 인한 기도 상피 장벽 기능 장애를 조절합니다.  |  Zhang, Y., et al. 2021. Toxicol Lett. 350: 62-70. PMID: 34252507
  14. 선택적 SHP2 억제제인 헥사클로로펜은 RAS/MEK/ERK 및 PI3K/AKT 신호 전달 경로를 억제하여 KRAS 돌연변이 비소세포폐암 세포의 증식과 전이를 억제합니다.  |  Fu, NJ., et al. 2022. Toxicol Appl Pharmacol. 441: 115988. PMID: 35307375
  15. IL-4를 통한 종양 관련 대식세포의 SHP-2 유도 M2 분극화는 대장암 진행을 조절합니다.  |  Li, Z., et al. 2023. Front Oncol. 13: 1027575. PMID: 36776333

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PTP Inhibitor V, PHPS1, 10 mg

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