Date published: 2025-9-9

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GR 231118 (CAS 158859-98-4)

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적용:
GR 231118 는 강력한 NPY1-R 길항제 및 NPY4-R 작용제입니다.
CAS 등록번호:
158859-98-4
분자량:
2352.77
분자식:
C110H170N34O24
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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GR 231118은 각각 뉴로키닌-1(NK1) 및 뉴로키닌-2(NK2) 수용체에 대한 선택적 길항제 및 부분 작용제로서의 역할로 잘 알려진 합성 화합물입니다. 이 수용체는 타키키닌 수용체 계열에 속하며, 주로 물질 P 및 뉴로키닌 A와 같은 신경 펩티드와 결합하여 염증, 통증 인식, 혈관 반응 등 다양한 생리적 반응을 매개하는 데 관여합니다. GR 231118은 특히 통증과 염증의 신경 화학적 경로에 초점을 맞춘 연구에 중요한 역할을 해왔습니다. GR 231118은 NK1 수용체를 차단함으로써 통증 전달 및 염증 과정과 관련된 신경 펩타이드인 물질 P의 결합을 억제하여 새로운 진통제 및 항염증제에 대한 잠재적 메커니즘에 대한 통찰력을 제공합니다. 주로 뉴로키닌 A와 상호작용하는 NK2 수용체에 대한 부분적인 작용 효과를 통해 연구자들은 수용체 억제와 활성화 사이의 균형을 탐구하여 생물학적 시스템의 수용체 역학에 대한 미묘한 이해를 제공할 수 있습니다. 이러한 이중 기능 덕분에 GR 231118은 신경약리학 연구에서 임상 또는 제약 응용 없이 연구 맥락 내에서 통증 및 염증성 질환 관리를 위한 새로운 치료 전략으로 이어질 수 있는 복잡한 신호 경로를 규명하는 데 도움이 되는 귀중한 도구가 될 수 있습니다.


GR 231118 (CAS 158859-98-4) 참고자료

  1. 금붕어에서 뉴로펩타이드 Y에 의한 음식 섭취 조절.  |  Narnaware, YK., et al. 2000. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 279: R1025-34. PMID: 10956262
  2. 8-아미노-5-니트로-6-페녹시퀴놀린: 잠재적 비펩티드성 신경펩티드 Y 수용체 리간드.  |  Wielgosz-Collin, G., et al. 2002. J Enzyme Inhib Med Chem. 17: 449-53. PMID: 12683683
  3. 신경 펩타이드 Y Y1 수용체의 활성화는 쥐 대뇌 피질 신경 말단에서 전압 의존적 Ca2+ 진입의 감소를 통해 글루타메이트 방출을 억제합니다: 단백질 키나아제 C 의존 촉진 경로에 의한 이 억제 효과의 억제.  |  Wang, SJ. 2005. Neuroscience. 134: 987-1000. PMID: 16026936
  4. 펩타이드 구조-활성 관계에서 유래한 약리 활성체와 직접 저분자 데이터베이스 스크리닝을 통해 확인된 메타스틴(KiSS-1) 모방체.  |  Orsini, MJ., et al. 2007. J Med Chem. 50: 462-71. PMID: 17266198
  5. NPY 호르몬 계열: 임상적 관련성 및 위장 질환에서의 잠재적 사용.  |  Vona-Davis, LC. and McFadden, DW. 2007. Curr Top Med Chem. 7: 1710-20. PMID: 17979780
  6. 의식이 있는 쥐의 위산 분비 조절에서 복내측 시상하부 오렉신-1 수용체의 역할.  |  Eliassi, A., et al. 2009. J Neuroendocrinol. 21: 177-82. PMID: 19207823
  7. 오렉신 A의 뇌실 주위 핵 미세 주입에 의해 유도된 위산 분비는 신경 펩타이드 예르직 시스템의 활성화를 통해 매개됩니다.  |  Kermani, M. and Eliassi, A. 2012. Neuroscience. 226: 81-8. PMID: 22986171
  8. 신경핵의 뉴로펩티드 Y 활성은 섭식 행동과 신경세포 활동을 조절합니다.  |  van den Heuvel, JK., et al. 2015. Biol Psychiatry. 77: 633-41. PMID: 25109664
  9. 뇌실 주위 핵의 오렉신-A 신호는 활성화 신경펩티드 Y Y1 수용체를 통해 위산 분비와 위 운동성을 촉진하고 시상하부 측면 영역에 의해 조절됩니다.  |  Wang, C., et al. 2019. Neuropeptides. 74: 24-33. PMID: 30700376
  10. GR231118(1229U91) 및 기타 뉴로펩티드 Y의 C-말단 유사체는 강력한 뉴로펩티드 Y Y1 수용체 길항제 및 뉴로펩티드 Y Y4 수용체 작용제입니다.  |  Parker, EM., et al. 1998. Eur J Pharmacol. 349: 97-105. PMID: 9669502

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GR 231118, 500 µg

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