Date published: 2025-9-9

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AVE-1625 (CAS 358970-97-5)

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대체 이름:
Drinabant
적용:
AVE-1625 는 CB1 수용체에 대한 선택적 길항제입니다.
CAS 등록번호:
358970-97-5
분자량:
497.38
분자식:
C23H20Cl2F2N2O2S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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중앙 칸나비노이드(CB1) 수용체는 중추 신경계와 여러 말초 조직에 널리 퍼져 있으며 대마초의 활성 성분인 Δ9-테트라하이드로칸나비놀(1)과 결합하는 G 단백질 결합 수용체입니다. CB1 수용체를 통한 신호 전달은 주의력 및 작업 기억 결핍과 비만에 관여합니다(2,3,4). AVE-1625는 0.16-0.44 nM의 Ki 값을 가진 CB1 수용체에 대한 선택적이고 매우 강력한 길항제입니다(4). 1~3 mg/kg의 AVE-1625는 설치류의 작업 기억 과제 수행 능력을 크게 향상시킵니다(4). 30 mg/kg에서 AVE-1625는 칼로리 섭취량을 대조군의 50% 이상 감소시키고 설치류의 간 글리코겐 수치를 감소시키며 지방 조직의 지방 분해를 크게 증가시킵니다(5).


AVE-1625 (CAS 358970-97-5) 참고자료

  1. CB1 칸나비노이드 수용체 의존적 먹이 조절에 대한 말초 메커니즘.  |  Gómez, R., et al. 2002. J Neurosci. 22: 9612-7. PMID: 12417686
  2. 치료 표적으로서의 칸나비노이드 수용체.  |  Mackie, K. 2006. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 46: 101-22. PMID: 16402900
  3. CB1 수용체 길항제 AVE1625는 위스타 쥐의 음식 섭취량 감소와 무관하게 주로 대사 매개변수에 영향을 미칩니다.  |  Herling, AW., et al. 2007. Am J Physiol Endocrinol Metab. 293: E826-32. PMID: 17595216
  4. 새로운 CB1 수용체 길항제 AVE1625에 의한 중추신경계 및 심박수에 대한 THC 유발 효과의 억제.  |  Zuurman, L., et al. 2010. J Psychopharmacol. 24: 363-71. PMID: 18801827
  5. 카나비노이드 수용체 길항제: 약리학적 기회, 임상 경험 및 중개 예후.  |  Janero, DR. and Makriyannis, A. 2009. Expert Opin Emerg Drugs. 14: 43-65. PMID: 19249987
  6. 올란자핀에 의한 쥐의 체중 증가와 CB1 길항제 AVE1625에 의한 예방에서 에너지 대사의 프로파일링.  |  Liebig, M., et al. 2010. Obesity (Silver Spring). 18: 1952-8. PMID: 20168311
  7. 칸나비노이드 수용체 1의 세포 외 루프 2의 리간드 결합 민감도.  |  Bertalovitz, AC., et al. 2010. Drug Dev Res. 71: 404-411. PMID: 21170298
  8. 정신분열증에 대한 항정신병 약물의 병용 치료제로서 칸나비노이드 CB1 수용체 길항제인 AVE1625: 설치류의 인지 기능 개선 및 항정신병 약물의 부작용 감소.  |  Black, MD., et al. 2011. Psychopharmacology (Berl). 215: 149-63. PMID: 21181124
  9. Δ(9)-테트라하이드로칸나비놀 챌린지 테스트에서 다양한 카나비노이드 수용체 1형 길항제가 미치는 영향에 대한 약동학/약력학 모델링 및 시뮬레이션.  |  Guan, Z., et al. 2016. Br J Clin Pharmacol. 81: 713-23. PMID: 26617196
  10. 수용체 펩타이드 단편과 부위 지향성 항체를 사용한 CB1 칸나비노이드 수용체의 특성 분석.  |  Howlett, AC., et al. 1998. Mol Pharmacol. 53: 504-10. PMID: 9495818

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