Ypk2 억제제

일반적인 Ypk2 억제제에는 Wortmannin CAS 19545-26-7, 라파마이신 CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, GSK 2334470 CAS 1227911-45-6 및 UCN-01 CAS 112953-11-4가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

Ypk2 억제제는 주로 Ypk2의 인산화 및 후속 활성화에 기여하는 업스트림 키나아제 또는 신호 복합체를 표적으로 합니다. 예를 들어, 워트만닌과 LY294002는 PI3K 억제제로 작용하여 Ypk2 인산화 및 활성화에 필수적인 PDK1 활성을 약화시킵니다. 이러한 정밀한 작용 메커니즘은 Ypk2가 덜 활성화된 상태로 유지되도록 하여 Ypk2의 조절을 받는 지질 대사 및 세포 생존 경로와 같은 다운스트림 프로세스에 영향을 미칩니다. GSK2334470과 UCN-01은 Ypk2의 주요 활성화 부위에서 인산화하여 효소적으로 비활성화하는 PDK1 특이적 억제제입니다.

라파마이신, KU-0063794, PP242와 같은 또 다른 중요한 화합물 세트는 mTOR 복합체, 특히 Ypk2의 직접적 인자인 TORC2를 억제합니다. 이러한 억제제는 TORC2 매개 인산화를 차단함으로써 Ypk2 활성화를 크게 감소시킵니다. 또한 MK-2206은 Akt 억제를 통해 작동하여 PDK1과 그에 따른 Ypk2를 상향 조절하는 피드백 루프를 감소시킵니다. NVP-BEZ235와 같은 일부 억제제는 PI3K와 mTOR 모두에 대한 이중 억제 효과를 나타내어 Ypk2 활성화 경로를 포괄적으로 차단합니다. 이러한 표적의 다양화는 Ypk2의 효소 기능을 보다 광범위하면서도 구체적으로 억제할 수 있게 해줍니다.