WDR66 활성제

일반적인 WDR66 활성화제는 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2 및 (-)-에피갈로카테킨 갈레이트 CAS 989-51-5 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

WDR66의 화학적 활성화제는 다른 세포 경로에 관여하여 활성화를 촉진할 수 있습니다. 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제의 활성화를 통해 세포 내 cAMP 수치를 증가시킵니다. cAMP의 증가는 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화할 수 있으며, 이는 다시 WDR66을 인산화하여 활성화를 촉진할 수 있습니다. 마찬가지로, 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 표적 단백질의 세린 및 트레오닌 잔기를 인산화하는 것으로 알려진 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화합니다. PKC에 의한 인산화는 WDR66을 활성화하는 역할을 할 수 있습니다. 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 증가시켜 칼슘/칼모둘린 의존성 단백질 키나아제를 활성화할 수 있으며, 이는 WDR66을 인산화하여 활성화로 이어질 수 있습니다. 이와 유사한 메커니즘이 A23187(칼시마이신)에 의해 유도되는데, 이 역시 세포질 칼슘 수치를 높여 칼슘 의존적 인산화를 통해 WDR66을 활성화할 수 있습니다.

화학 물질인 스페르민 노노에이트와 자프리나스트는 순환 뉴클레오티드 수준을 조절하여 작용합니다. 스페르민 노노에이트는 산화 질소를 공급하여 cGMP 수준을 높이고 cGMP 의존성 단백질 키나제(PKG)를 활성화하여 WDR66을 인산화 및 활성화할 수 있습니다. 자프리나스트는 포스포디에스테라아제 5를 억제하여 cGMP 수치를 높여 PKG 활성을 향상시키고 결과적으로 WDR66을 활성화할 수 있습니다. 단백질 인산화효소 PP1 및 PP2A의 억제제인 칼리쿨린 A와 오카다산은 WDR66을 포함한 세포 단백질의 인산화 상태를 순 증가시켜 활성화를 촉진할 수 있습니다. 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)는 AMP 활성화 단백질 키나아제(AMPK)를 활성화하여 직접 또는 다운스트림 이펙터 단백질을 통해 WDR66을 인산화하여 활성화를 유도할 수 있습니다. 아니소마이신은 스트레스에 대한 세포 반응의 일부로 c-Jun N-말단 키나아제(JNK)를 활성화하여 WDR66을 인산화하여 활성화를 유도할 수 있습니다. 마지막으로, LY294002는 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K)를 억제함으로써 간접적으로 AKT의 보상적 활성화를 유도할 수 있으며, 이는 WDR66을 인산화하고 활성화할 수 있습니다. H-89는 주로 PKA 억제제로 알려져 있지만, 다른 키나아제의 보상적 상향 조절을 유도할 수 있으며, 이는 인산화되어 WDR66을 활성화할 수 있습니다.