Vmn1r90 억제제

일반적인 Vmn1r90 억제제에는 캡사이신 CAS 404-86-4, 클로로퀸 CAS 54-05-7, 루테늄 레드 CAS 11103-72-3, 수라민 나트륨 CAS 129-46-4 및 BAPTA, 유리산 CAS 85233-19-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

보메로나나 1 수용체 90(V1R90)의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 사용하여 이 수용체의 기능을 방해합니다. 예를 들어 캡사이신은 V1R90과 복잡한 상호 작용을 하는 TRPV1 수용체에 직접 결합합니다. 이러한 결합을 통해 캡사이신은 TRPV1 수용체의 형태를 변경하여 일반적인 리간드 결합 및 활성화를 방지함으로써 V1R90의 기능을 방해합니다. 마찬가지로 클로로퀸은 산성 소포에 축적되고 pH를 증가시켜 V1R90에 간접적으로 영향을 미치며, 이는 활성화에 필수적인 과정인 수용체의 막으로의 이동을 방해할 수 있습니다. 루테늄 레드와 베라파밀은 모두 칼슘 채널에 작용하며, 전자는 칼슘 채널을 차단하고 후자는 칼슘 유입을 억제합니다. V1R90 신호의 칼슘 의존성을 고려할 때 이러한 작용은 수용체의 신호 캐스케이드가 억제되는 결과를 초래합니다.

V1R90 신호를 더욱 방해하는 수라민은 퓨린성 수용체를 억제하여 칼슘 수치를 낮추고 V1R90 기능을 방해할 수 있습니다. 세포 내 칼슘을 격리하는 BAPTA와 SERCA 억제를 통해 칼슘 저장소를 고갈시키는 탑시갈긴 역시 V1R90이 의존하는 칼슘 의존적 신호 경로를 감소시킵니다. 제니스테인의 접근 방식은 V1R90이 신호 전달에 필요한 인산화 과정에 필수적인 티로신 키나아제의 억제를 포함합니다. ML-7과 Y-27632는 각각 미오신 경쇄 키나아제와 ROCK를 억제하여 세포 골격 역학을 방해하는데, 이는 V1R90의 적절한 신호 전달과 발현에 필요합니다. 마지막으로, U73122와 NF449는 G 단백질 신호 경로의 요소를 표적으로 삼습니다. U73122는 포스포리파제 C를 억제하고, NF449는 Gs-알파 서브유닛에 선택적으로 작용하여 필요한 신호 이벤트를 방해함으로써 수용체의 활동을 하향조절합니다.