V-ATPase G3 활성제

일반적인 V-ATPase G3 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, 8-브로모 캠프 CAS 76939-46-3, 바필로마이신 A1 CAS 88899-55-2, 콘카나마이신 A CAS 80890-47-7 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

포스콜린, IBMX, 8-Br-cAMP와 같은 V-ATPase G3 활성화제는 아데닐레이트 시클라제의 활성화를 통해 세포 내 cAMP 수치를 증가시킵니다. 이렇게 증가된 cAMP 수치는 다시 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하여 ATP6V1G3를 인산화 및 활성화하여 V-ATPase 활성을 향상시킵니다. 바필로마이신 A1 및 콘카나마이신 A를 포함한 일부 활성화제는 V-ATPase를 억제하여 세포질에 양성자를 축적하는 기능을 합니다. 이는 ATP6V1G3의 활성화를 포함하는 보상 반응을 촉발합니다.

LY294002 및 로틀레린과 같은 다른 활성화제 그룹은 다른 경로의 억제를 통해 작용하여 PKA 활성의 상향 조절과 후속 인산화 및 ATP6V1G3의 활성화로 이어집니다. 반면, 오카다산과 칼리쿨린 A는 PP1 및 PP2A와 같은 단백질 인산화 효소를 억제하여 ATP6V1G3의 탈인산화를 방지하고 활성 상태를 유지하는 기능을 합니다. 마지막으로 FTY720 및 자르다베린과 같은 활성화제는 다양한 메커니즘을 통해 cAMP 수준을 증가시켜 PKA의 활성화와 후속 인산화 및 ATP6V1G3의 활성화로 이어지게 하는 기능을 합니다.