UGT2B37 억제제

일반적인 UGT2B37 억제제에는 크리신 CAS 480-40-0, 플라본 CAS 525-82-6, 나린게닌 CAS 480-41-1, 바이칼레인 CAS 491-67-8 및 (±)-헤스페레틴 CAS 520-33-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

UGT2B37의 화학적 억제제는 효소의 활성 부위와 다양한 직접적인 상호작용을 통해 억제 효과를 발휘할 수 있습니다. 예를 들어 크리신은 UGT2B37의 내인성 기질과 경쟁하여 촉매 작용에 필요한 결합 부위를 점유함으로써 효소의 글루쿠로니데이션 활성을 효과적으로 감소시킵니다. 마찬가지로 플라본은 활성 부위와 직접 상호 작용하여 효소가 기질을 처리하지 못하게 함으로써 UGT2B37의 활성을 억제합니다. 이러한 유형의 억제는 UGT2B37의 활성 부위를 차지하여 효소의 기질에 대한 촉매 작용을 금지하는 나린게닌에서도 볼 수 있습니다.

바이칼레인, 헤스페레틴, 케르세틴, 캠페롤, 미리세틴, 제니스테인, 바이오카닌 A, 아피제닌, 루테올린과 같은 다른 플라보노이드도 유사한 메커니즘을 통해 UGT2B37에 대한 억제 효과를 입증하고 있습니다. 예를 들어 바이칼레인은 글루쿠로니화 과정의 핵심 단계인 친유성 분자에 대한 글루쿠론산의 부착을 방해하는 UGT2B37에 직접 결합하여 글루쿠로니화 과정을 방해합니다. 헤스페레틴과 케르세틴은 경쟁 억제제로 작용하여 효소의 활성 부위에 결합하기 위해 UGT2B37의 천연 기질과 경쟁하여 효소의 활성을 감소시킵니다. 켐페롤과 미리세틴은 활성 부위에 결합하여 UGT2B37이 촉진하는 글루쿠로니화 과정을 방해합니다. 제니스테인과 바이오카닌 A도 UGT2B37의 활성 부위와 직접 상호 작용하여 글루쿠론산이 기질로 전달되는 것을 방해함으로써 억제 작용을 나타냅니다. 마지막으로 아피제닌과 루테올린은 활성 부위에 결합하여 촉매 부위를 차단하여 효소의 기질 글루쿠로니화를 방지함으로써 UGT2B37을 억제합니다. 이러한 각 화학 물질은 효소에 직접 결합하여 단백질의 발현이나 전사에 영향을 주지 않고 효소의 정상적인 기능을 방해함으로써 UGT2B37을 효과적으로 억제할 수 있습니다.