UGT2B37 Inibitori

I comuni inibitori dell'UGT2B37 includono, ma non solo, la crisina CAS 480-40-0, il flavone CAS 525-82-6, la naringenina CAS 480-41-1, la baicaleina CAS 491-67-8 e la (±)-esperetina CAS 520-33-2.

Gli inibitori chimici di UGT2B37 possono esercitare i loro effetti inibitori attraverso varie interazioni dirette con il sito attivo dell'enzima. La crisina, ad esempio, compete con i substrati endogeni di UGT2B37, riducendo efficacemente l'attività di glucuronizzazione dell'enzima occupando i siti di legame necessari per la catalisi. Analogamente, il flavone inibisce l'attività di UGT2B37 interagendo direttamente con il suo sito attivo, impedendo all'enzima di elaborare i substrati. Questo tipo di inibizione si osserva anche con la naringenina, che occupa il sito attivo di UGT2B37 e quindi impedisce l'azione catalitica dell'enzima sui suoi substrati.

Diversi altri flavonoidi, come la baicaleina, l'esperetina, la quercetina, il kaempferolo, la miricetina, la genisteina, la biochanina A, l'apigenina e la luteolina, dimostrano il loro effetto inibitorio sull'UGT2B37 attraverso meccanismi simili. La baicaleina, ad esempio, si lega direttamente all'UGT2B37, interrompendo l'attaccamento dell'acido glucuronico alle molecole lipofile, una fase chiave del processo di glucuronizzazione. L'esperetina e la quercetina agiscono come inibitori competitivi, contendendo ai substrati naturali dell'UGT2B37 il legame al sito attivo dell'enzima, con conseguente diminuzione della sua attività. Il kaempferolo e la miricetina, legandosi al sito attivo, ostacolano il processo di glucuronidazione che UGT2B37 facilita. Anche la genisteina e la biocanina A esercitano la loro azione inibitoria interagendo direttamente con il sito attivo dell'UGT2B37, impedendo così il trasferimento dell'acido glucuronico ai substrati. Infine, l'apigenina e la luteolina inibiscono l'UGT2B37 legandosi al sito attivo, bloccando il sito catalitico e impedendo quindi la glucuronidazione dei substrati dell'enzima. Ognuna di queste sostanze chimiche può inibire efficacemente l'UGT2B37 legandosi direttamente all'enzima e ostacolandone la normale funzione senza influenzare l'espressione o la trascrizione della proteina.