Date published: 2025-9-10

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UGT2B37 抑制因子

常见的 UGT2B37 抑制剂包括但不限于 Chrysin CAS 480-40-0、Flavone CAS 525-82-6、Naringenin CAS 480-41-1、Baicalein CAS 491-67-8 和 (±)-Hesperetin CAS 520-33-2。

UGT2B37 的化学抑制剂可通过与该酶活性位点的各种直接相互作用产生抑制作用。例如,金丝桃素能与 UGT2B37 的内源性底物竞争,通过占据催化所需的结合位点来有效降低该酶的葡萄糖醛酸化活性。同样,黄酮通过直接与 UGT2B37 的活性位点相互作用,阻止该酶处理底物,从而抑制 UGT2B37 的活性。柚皮苷也有这种抑制作用,它占据了 UGT2B37 的活性位点,从而阻止了酶对底物的催化作用。

黄芩素、橙皮素、槲皮素、山奈酚、麦角素、染料木素、生物黄酮 A、芹菜素和木犀草素等其他几种类黄酮也通过类似的机制对 UGT2B37 产生抑制作用。例如,黄芩素能直接与 UGT2B37 结合,从而破坏葡萄糖醛酸与亲脂分子的连接,这是葡萄糖醛酸化过程中的一个关键步骤。橙皮素和槲皮素作为竞争性抑制剂,与 UGT2B37 的天然底物争夺酶的活性位点,从而降低酶的活性。堪非醇和杨梅素通过与活性位点结合,阻碍了 UGT2B37 促进的葡萄糖醛酸化过程。染料木素和生物茶素 A 也通过直接与 UGT2B37 的活性位点相互作用,从而阻碍葡萄糖醛酸向底物的转移,从而起到抑制作用。最后,芹菜素和木犀草素通过与 UGT2B37 的活性位点结合,阻断催化位点,从而阻止该酶底物的葡萄糖醛酸化,从而抑制 UGT2B37。这些化学物质都能直接与 UGT2B37 结合,阻碍其正常功能,从而有效抑制 UGT2B37,而不会影响蛋白质的表达或转录。

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