UGT2B37阻害剤

一般的なUGT2B37阻害剤としては、Chrysin CAS 480-40-0、Flavone CAS 525-82-6、Naringenin CAS 480-41-1、Baicalein CAS 491-67-8および(±)-Hesperetin CAS 520-33-2が挙げられるが、これらに限定されない。

UGT2B37の化学的阻害剤は、酵素の活性部位との様々な直接的相互作用を通して阻害効果を発揮する。例えば、クリシンはUGT2B37の内因性基質と競合し、触媒反応に必要な結合部位を占有することにより、酵素のグルクロン酸化活性を効果的に低下させる。同様に、フラボンはUGT2B37の活性部位と直接相互作用することで活性を阻害し、酵素が基質を処理するのを妨げる。この種の阻害はナリンゲニンにも見られ、ナリンゲニンはUGT2B37の活性部位を占有するため、酵素の基質に対する触媒作用を阻害する。

バイカレイン、ヘスペレチン、ケルセチン、ケンフェロール、ミリセチン、ゲニステイン、ビオチャニンA、アピゲニン、ルテオリンなどの他のフラボノイドも、同様のメカニズムでUGT2B37を阻害する。例えば、バイカレインはUGT2B37に直接結合し、グルクロン酸化過程の重要なステップである親油性分子へのグルクロン酸の結合を阻害する。ヘスペレチンとケルセチンは競合的阻害剤として作用し、UGT2B37の天然基質と酵素活性部位での結合を争い、酵素活性の低下をもたらす。カエンフェロールとミリセチンは、活性部位への結合により、UGT2B37が促進するグルクロン酸化プロセスを阻害する。ゲニステインとビオチャニンAもまた、UGT2B37の活性部位と直接相互作用することにより阻害作用を示し、基質へのグルクロン酸の転移を阻害する。最後に、アピゲニンとルテオリンは、活性部位に結合することでUGT2B37を阻害し、触媒部位をブロックするため、酵素の基質のグルクロン酸抱合を妨げる。これらの化学物質はそれぞれ、タンパク質の発現や転写に影響を与えることなく、酵素に直接結合してその正常な機能を阻害することにより、UGT2B37を効果的に阻害することができる。