UGT2B1 억제제
일반적인 UGT2B1 억제제에는 프로베네시드 CAS 57-66-9, 니플루믹산 CAS 4394-00-7, 발프로산 CAS 99-66-1, 아타자나비르 CAS 198904-31-3 및 젬피브로질 CAS 25812-30-0이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
UGT2B1의 화학적 억제제는 효소의 기능을 방해하기 위해 다양한 메커니즘을 사용합니다. 예를 들어, 프로베네시드는 요산과 구조적으로 유사하기 때문에 UGT2B1의 천연 기질과 경쟁하여 효소의 활성 부위를 효과적으로 차단하고 기질 결합을 방지합니다. 마찬가지로 니플루믹산과 젬피브로질은 활성 부위에서 직접 경쟁하여 UGT2B1을 억제하여 UGT2B1이 다른 기질에 대해 촉진하는 글루쿠로니화 과정을 방해합니다. 발프로산은 기질과 억제제 역할을 동시에 하는 독특한 물질로, UGT2B1을 포화시켜 억제제 자체의 높은 농도로 인해 효소의 활동이 제한되는 기질 억제를 유발할 수 있습니다. 아타자나비르는 활성 부위를 점유하여 효소의 활성을 감소시켜 UGT2B1에 의해 대사되는 약물의 글루쿠로니드화 속도를 감소시킵니다. 플루코나졸과 케토코나졸은 각각 효소의 형태를 변경하거나 기질 접근을 차단할 수 있는 직접 결합을 통해 UGT2B1을 억제합니다.
또한 소라페닙과 인도메타신은 자연 기질 대신 효소의 활성 부위에 결합하여 일반적인 대사 과정을 방해하는 경쟁적 억제를 통해 UGT2B1을 억제합니다. 크리신은 UGT2B1과 복합체를 형성하여 효소와 기질 사이의 정상적인 상호 작용을 방해하여 글루쿠로니데이션 활성을 감소시킵니다. 이소니아지드는 UGT2B1의 활성 부위와 직접 상호 작용하여 효소의 글루쿠로니데이션 능력을 감소시킵니다. 마지막으로 메페남산은 UGT2B1의 기질 결합 영역을 점유하여 경쟁 억제제로 작용하여 기질이 대사에 필요한 부위에 접근하지 못하도록 차단하여 효소의 기능을 억제합니다. 이러한 각 화학 물질은 UGT2B1의 효소 활성을 표적으로 하여 효소가 글루쿠로니데이션 경로를 통해 기질을 처리하는 능력을 감소시킵니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
프로베네시드는 효소의 기질로 알려진 요산과 구조적 유사성으로 인해 기질 결합과 경쟁하여 UGT2B1을 억제합니다. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
니플루믹산은 활성 부위에 결합하여 UGT2B1을 억제함으로써 다른 기질의 글루쿠로니화 작용을 방지하는 것으로 나타났습니다. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
발프로산은 효소를 포화시키고 활성을 제한하는 기질이자 억제제이기 때문에 기질 억제를 통해 UGT2B1을 억제합니다. | ||||||
Atazanavir | 198904-31-3 | sc-207305 | 5 mg | $286.00 | 7 | |
아타자나비르는 효소의 활성 부위에 결합하여 UGT2B1 매개 대사를 억제하여 병용 투여 약물의 글루쿠로니드화 속도를 감소시킵니다. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
젬피브로질은 효소의 활성 부위를 놓고 경쟁함으로써 UGT2B1을 억제하여 기질의 정상적인 대사를 방해합니다. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
플루코나졸은 효소의 기질에 대한 효소의 결합을 방해하여 UGT2B1을 억제하는데, 이는 효소의 형태가 변경되기 때문일 수 있습니다. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
케토코나졸은 효소에 직접 결합하여 UGT2B1 활성을 억제하여 기질을 글루쿠로니화할 수 있는 능력을 감소시킵니다. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
소라페닙은 활성 부위에 결합하고 효소의 천연 기질에 대해 경쟁적 억제 효과를 나타내어 UGT2B1을 억제합니다. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
인도메타신은 경쟁 억제제로 작용하여 효소의 활성 부위에 결합하고 기질에 접근하지 못하게 함으로써 UGT2B1을 억제합니다. | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
크리신은 효소와 복합체를 형성하여 UGT2B1을 억제함으로써 기질의 정상적인 글루쿠로니화 과정을 방해합니다. | ||||||