Date published: 2025-9-9

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Atazanavir (CAS 198904-31-3)

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대체 이름:
BMS-232632; CGP-73547
적용:
Atazanavir 는 매우 강력한 HIV-1 프로테아제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
198904-31-3
순도:
≥99%
분자량:
704.86
분자식:
C38H52N6O7
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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아타자나비르는 현재 승인된 억제제의 효과를 능가하는 HIV-1 단백질분해효소의 매우 강력한 억제제이다. 그것은 약 47nM의 EC50으로 용량 의존적 방식으로 바이러스 개그 전구체 p55 폴리단백질의 단백질 분해 절단을 효과적으로 억제한다. 특히, 아타자나비르는 HIV-1 단백질분해효소에 대한 높은 선택성을 보여주며 항-HIV 활성에 필요한 농도보다 훨씬 높은 농도에서만 세포독성을 나타낸다. 유망한 프로필로, 아타자나비르는 효과적인 HIV-1 억제제로서 다양한 약물 조합에서 활용될 가능성을 가지고 있다. 아타자나비르의 작용 메커니즘은 바이러스 복제에 필요한 중요한 단백질 절단을 담당하는 HIV-1 단백질분해효소 효소를 억제하는 것을 포함한다. 이 단백질분해효소 효소를 방해함으로써, 아타자나비르는 바이러스 복제를 효과적으로 방해하여 바이러스 부하를 감소시킨다. 광범위한 연구는 세포 배양 시스템에서 HIV-1과 HIV-2의 복제를 억제하는 아타자나비르의 능력을 입증했다. 또한, 그것은 바이러스 부하를 감소시키고 CD4+ T 세포 수를 증가시키는 데 효과적인 것으로 나타났다. 특히, 아타자나비르는 종양 괴사 인자-알파 및 인터류킨-6을 포함한 특정 염증성 사이토카인의 수준을 감소시키는 능력도 보여주었다.


Atazanavir (CAS 198904-31-3) 참고자료

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  3. 아타자나비르: 하루 한 번 복용하는 새로운 프로테아제 억제제.  |  Piliero, PJ. 2004. Drugs Today (Barc). 40: 901-12. PMID: 15645003
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  7. UGT1A1 및 아타자나비르 처방을 위한 임상 약물유전학 실행 컨소시엄(CPIC) 가이드라인.  |  Gammal, RS., et al. 2016. Clin Pharmacol Ther. 99: 363-9. PMID: 26417955
  8. HIV-1 감염자에 대한 아타자나비르/리토나비르 기반 항레트로바이러스 치료의 효능과 안전성: 체계적인 검토 및 메타분석.  |  Menshawy, A., et al. 2017. Arch Virol. 162: 2181-2190. PMID: 28361290
  9. 아타자나비르 관련 결정성 신증.  |  Santoriello, D., et al. 2017. Am J Kidney Dis. 70: 576-580. PMID: 28579422
  10. HIV에 감염된 환자의 임신 중 아타자나비르 세포 내 농도는 안정적으로 유지됩니다.  |  Focà, E., et al. 2017. J Antimicrob Chemother. 72: 3163-3166. PMID: 28961777
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  12. HIV에 감염된 환자에서 아타자나비르로 인한 고빌리루빈혈증과 심혈관 질환의 연관성.  |  Li, M., et al. 2020. J Am Heart Assoc. 9: e016310. PMID: 32930032
  13. HIV 임산부 및 산후 여성에서 코비시스타트로 강화된 아타자나비르의 약동학.  |  Momper, JD., et al. 2022. J Acquir Immune Defic Syndr. 89: 303-309. PMID: 34732682

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