UGT1A2 억제제
일반적인 UGT1A2 억제제에는 아타자나비르 CAS 198904-31-3, 인디나비르 CAS 150378-17-9, 케토코나졸 CAS 65277-42-1, 로피나비르 CAS 192725-17-0 및 미페프리스톤 CAS 84371-65-3이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
UGT1A2의 화학적 억제제에는 효소의 활성 부위에 직접 결합하여 글루쿠로니화 활성을 감소시킬 수 있는 다양한 화합물이 포함됩니다. 예를 들어, 아타자나비르는 글루쿠로니화 과정을 위해 기질 분자가 일반적으로 부착하는 효소 영역인 UGT1A2의 활성 부위에 경쟁적으로 결합합니다. 이러한 경쟁적 결합은 아타자나비르가 기질이 활성 부위에 접근하는 것을 효과적으로 차단하여 효소가 제 기능을 수행하지 못하도록 한다는 것을 의미합니다. 마찬가지로 인디나비르, 로피나비르, 넬피나비르는 UGT1A2의 활성 부위를 점유하여 효소가 글루쿠론산을 기질에 접합하는 것을 촉매하는 능력을 직접 방해함으로써 억제 효과를 발휘합니다.
또한 케토코나졸 및 미페프리스톤과 같은 화합물은 활성 부위와 상호 작용하여 UGT1A2를 억제하지만 효소 구조의 형태 변화를 유도하여 천연 기질에 대한 결합 친화력에 부정적인 영향을 미칠 수 있습니다. 리토나비르와 시메프레비르는 앞서 언급한 다른 억제제와 마찬가지로 UGT1A2의 활성 부위에 결합하지만 효소의 3차 또는 4차 구조에 영향을 주어 효소 활성을 잃게 할 수 있습니다. 반면, 티프라나비르의 결합은 효소의 구조를 변경하여 효소가 정상적인 기능을 수행하지 못하게 하는 것으로 추정됩니다. 발프로산과 젬피브로질은 UGT1A2와 경쟁적으로 억제하여 효소의 기질 결합을 억제하고 글루쿠로니데이션 과정을 방해합니다. 마지막으로, 소라페닙과 UGT1A2의 상호작용은 직접 결합을 통해 효소의 활동을 방해하여 효소의 생물학적 역할에 필수적인 글루쿠로니데이션 과정을 방해합니다. 이러한 각 억제제는 자연적인 효소 주기를 억제하고 글루쿠로니데이션을 통해 다양한 내인성 및 외인성 화합물을 대사하는 생리적 기능을 수행하지 못하게 하는 방식으로 UGT1A2와 직접적으로 결합하여 작용합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Atazanavir | 198904-31-3 | sc-207305 | 5 mg | $286.00 | 7 | |
아타자나비르는 기질의 글루쿠로니데이션이 일어나는 활성 부위에 경쟁적으로 결합하여 UGT1A2를 억제합니다. | ||||||
Indinavir | 150378-17-9 | sc-353630 | 100 mg | $982.00 | 1 | |
인디나비르는 활성 부위에 결합하여 효소가 정상적인 기질을 촉매하지 못하게 함으로써 UGT1A2를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
케토코나졸은 구조상 효소가 천연 기질에 결합하는 능력을 방해하여 UGT1A2를 억제합니다. | ||||||
Lopinavir | 192725-17-0 | sc-207831 | 10 mg | $129.00 | 6 | |
로피나비르는 효소의 활성 부위를 경쟁적으로 점유하여 UGT1A2를 억제함으로써 정상적인 효소 활동을 방해할 수 있습니다. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
미페프리스톤은 효소의 활성 부위에 결합하여 효소의 형태를 변화시킴으로써 UGT1A2를 억제합니다. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
넬피나비르는 활성 부위에 결합하여 UGT1A2를 억제함으로써 내인성 기질의 접근을 차단할 수 있습니다. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
리토나비르는 효소의 활성 부위에 직접 결합하여 UGT1A2를 억제함으로써 글루쿠로니데이션 기능을 억제합니다. | ||||||
Simeprevir | 923604-59-5 | sc-473928 sc-473928A | 5 mg 50 mg | $296.00 $2040.00 | ||
시메프레비르는 효소의 활성 부위에 결합하여 정상적인 기능을 방해할 가능성이 있기 때문에 UGT1A2를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Tipranavir | 174484-41-4 | sc-220260 | 1 mg | $305.00 | 2 | |
티프라나비르는 활성 부위를 점유하고 효소의 3차 또는 4차 구조를 잠재적으로 변화시킴으로써 UGT1A2를 억제합니다. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
발프로산은 활성 부위에 결합하여 UGT1A2를 억제함으로써 기질을 처리하는 능력을 방해합니다. | ||||||