Indinavir (CAS 150378-17-9)

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대체 이름:

2,3,5-Trideoxy-N-[(1S,2R)-2,3-dihydro-2-hydroxy-1H-inden-1-yl]-5-[(2S)-2-[[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]-4-(3-pyridinylmethyl)-1-piperazinyl]-2-(phenylmethyl)-D-erythro-pentonamide sulfate

적용:

Indinavir 는 새로운 하이드록시 아미노펜탄 아미드 계열의 HIV-1 프로테아제 억제제입니다.

CAS 등록번호:

150378-17-9

순도:

98%

분자량:

613.79

분자식:

C₃₆H₄₇N₅O₄

연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.

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SDS 및 분석 증명서

인디나비르는 프로테아제 억제제 계열에 속하는 강력한 화합물로, 인간 면역결핍 바이러스(HIV) 프로테아제 효소의 작용을 표적으로 삼아 억제하도록 설계되었습니다. 이 효소는 바이러스 다단백질 전구체를 새로운 바이러스 입자를 조립하는 데 필요한 성숙한 단백질로 처리하기 때문에 바이러스 수명 주기에 필수적입니다. 인디나비르는 이 과정을 억제함으로써 바이러스가 감염성 입자를 복제하고 생성하는 능력을 방해합니다. 인디나비르의 주요 작용 메커니즘은 HIV 프로테아제의 활성 부위에 대한 경쟁적 결합을 포함합니다. 인디나비르는 프로테아제의 천연 펩타이드 기질을 매우 유사하게 모방하여 효소의 활성 부위에 결합하여 바이러스 다단백질을 처리하지 못하도록 합니다. 이러한 억제는 바이러스 복제 주기를 막는 데 매우 중요합니다. 과학 연구에서 인디나비르는 HIV 복제의 역학 및 바이러스 내성 발생의 근본 메커니즘을 연구하는 데 광범위하게 사용되었습니다. 특히 HIV 프로테아제의 돌연변이가 어떻게 프로테아제 억제제에 대한 감수성을 감소시킬 수 있는지 이해하는 데 유용하며, 바이러스가 억제를 회피하기 위해 사용하는 진화 전략을 파악하는 데 도움이 됩니다. 또한, 인디나비르는 항바이러스 작용의 약동학 및 역학 조사에 사용됩니다. 인디나비르와 관련된 연구는 과학자들이 항바이러스 화합물이 표적과 어떻게 상호작용하고 어떤 요인이 그 효과에 영향을 미치는지 이해하는 데 도움이 됩니다. 여기에는 X-선 결정학 및 분자 도킹과 같은 기술을 사용하여 분자 수준에서 효소-억제제 상호 작용을 탐구하는 것이 포함됩니다.

Indinavir (CAS 150378-17-9) 참고자료

HIV 프로테아제 억제제 인디나비르에 의한 비타민 A(1) 산 신호의 자극. | Lenhard, JM., et al. 2000. Biochem Pharmacol. 59: 1063-8. PMID: 10704935
역상 액체 크로마토그래피를 통해 인간 혈장에서 HIV 프로테아제 억제제 인디나비르, 넬피나비르, 리토나비르 및 사퀴나비르를 동시에 정량하는 민감하고 신속한 방법입니다. | Bouley, M., et al. 2001. Ther Drug Monit. 23: 56-60. PMID: 11206045
면역 리포좀을 통해 인디나비르를 HIV-1 일차 저장소에 표적 전달합니다. | Gagné, JF., et al. 2002. Biochim Biophys Acta. 1558: 198-210. PMID: 11779569
인디나비르는 쥐에서 급성 및 가역적 말초 인슐린 저항성을 유도합니다. | Hruz, PW., et al. 2002. Diabetes. 51: 937-42. PMID: 11916910
인디나비르는 생리적 농도에서 포도당 수송체 이소형 Glut4를 억제합니다. | Murata, H., et al. 2002. AIDS. 16: 859-63. PMID: 11919487
리토나비르가 존재하고 pH의 함수에 따른 인디나비르의 체외 결정화. | Li, LY., et al. 2003. J Pharm Pharmacol. 55: 707-11. PMID: 12831515
CD4 표적 지질 나노입자에 포함시킨 후 인디나비르의 항 HIV 효능이 향상되었습니다. | Endsley, AN. and Ho, RJ. 2012. J Acquir Immune Defic Syndr. 61: 417-24. PMID: 22743598
1,25(OH)2D3 처리된 Caco-2 세포에서 인디나비르의 변화된 대사 및 수송에 CYP3A4 및 MDR1이 관여합니다. | Lee, SJ., et al. 2023. Eur J Pharm Sci. 183: 106396. PMID: 36736464
프로테아제 억제제인 리토나비르, 사퀴나비르 및 인디나비르에 의한 사이토크롬 P450 동형체의 차등 억제. | Eagling, VA., et al. 1997. Br J Clin Pharmacol. 44: 190-4. PMID: 9278209
인간 면역결핍 바이러스 프로테아제 억제제 인디나비르와 리토나비르의 인간 장내 마이크로솜에 의한 대사 및 발현된 사이토크롬 P4503A4/3A5: 리토나비르에 의한 사이토크롬 P4503A의 메커니즘 기반 불활성화. | Koudriakova, T., et al. 1998. Drug Metab Dispos. 26: 552-61. PMID: 9616191

의 억제제:

CHCHD2, CMTM7, Cyp3a25, CYP3A5, CYP3A7-CYP3AP1, CYP8B1, cytochrome b5 type B, HIV-1 p17, HIV-1 p55, HIV-1 Protease, Influenza B NA, NaGLT1, NANP, OATP-J, PRX I, Rubella Virus gpE1, S3-12, SLC-1, TCIRG1, UGT1A1, UGT1A2, UGT1A6A, UGT2A3.

의 활성화자:

HIV-1 Nef, iPLA2, KIAA1305, OATP-J, OCT2.

주문정보

제품명	카탈로그 번호	단위	가격	수량		관심품목
Indinavir, 100 mg	sc-353630	100 mg	$982.00

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Test	Specification	Results
Appearance	White to off-white crystalline powder	Complies
Identification (LCMS)		Consistent with structure
Purity (HPLC)	≥ 98%	98.3%
Melting Point	150 - 159 °C	153 - 155 °C

Indinavir (CAS 150378-17-9)

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