TRPM6 활성제

일반적인 TRPM6 활성화제에는 염화마그네슘 CAS 7786-30-3, 아연 CAS 7440-66-6, 1-O-올레일-락-글리세롤 CAS 111-03-5, PMA CAS 16561-29-8 및 포스콜린 CAS 66575-29-9가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

과도 수용체 전위 양이온 채널 하위 계열 M 멤버 또는 TRPM 채널의 화학적 활성제는 이러한 이온 채널의 활동을 조절할 수 있는 광범위한 종류의 화합물을 포함합니다. 이러한 화합물의 작용 방식은 이온 채널 자체에 결합하여 직접적으로 작용하거나 채널 활동을 조절하는 신호 경로에 영향을 주어 간접적으로 작용할 수 있습니다. 염화마그네슘, 염화아연, 1-올로일-락-글리세롤, 스페르민과 같은 직접 활성화제는 다양한 부위에서 TRPM 채널과 상호 작용합니다. 예를 들어, 마그네슘과 아연 이온은 이온 채널에 결합하여 이온 채널의 수송 기능을 촉진할 수 있습니다. 마찬가지로 지질 화합물인 1-올로일-락-글리세롤은 단백질의 지질 상호 작용 도메인과 상호 작용하여 그 활성을 향상시킵니다. 스페르민은 또한 TRPM 채널에 결합하여 이온 채널의 활성과 관련 수송 기능을 향상시킵니다.

반면에 간접 활성화제는 TRPM 채널 활동을 조절하는 세포 신호 경로를 조절하여 영향력을 발휘합니다. 포스콜린과 3-이소부틸-1-메틸잔틴(IBMX)과 같은 화합물은 세포 내 cAMP 수준을 높여 단백질 키나제 A(PKA)의 활성화를 유도합니다. 그런 다음 PKA는 TRPM 채널을 인산화하여 활동을 자극할 수 있습니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)도 이 범주에 속하며, 단백질 키나아제 C(PKC) 경로를 활성화하고, 이후 인산화하여 TRPM 채널 활성을 향상시킵니다. 니페디핀 및 테트라브로모신남산(TBCA)과 같은 특정 활성화제는 TRPM 채널의 억제 메커니즘을 감소시킵니다. 예를 들어, 칼슘 채널 차단제인 니페디핀은 칼슘으로 인한 TRPM 채널의 둔감화를 감소시켜 간접적으로 활성을 향상시킵니다. 마찬가지로 TBCA는 CK2 경로를 억제하여 CK2 매개 억제를 줄임으로써 간접적으로 TRPM 채널 활동을 향상시킵니다. 마지막으로 라파마이신 및 덱사메타손과 같은 화합물은 TRPM 채널 활동에 간접적으로 영향을 미치는 다른 경로를 조절합니다. mTOR 억제제인 라파마이신은 mTOR 매개 억제를 감소시켜 TRPM 채널 활성을 향상시킵니다.