TMEM203 활성제

일반적인 TMEM203 활성화제에는 FURA 2/AM CAS 108964-32-5, 이오노마이신, 유리산 CAS 56092-81-0, 카페인 CAS 58-08-2, 아니소마이신 CAS 22862-76-6 및 PMA CAS 16561-29-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

TMEM203 활성화제는 크게 세포 내 칼슘 수치에 직접 영향을 미치는 것과 신호 전달 경로에 영향을 주어 유사한 효과를 내는 것의 두 가지 범주로 분류할 수 있습니다. 예를 들어, 이오노마이신은 칼슘이 세포로 유입되도록 하는 칼슘 이오노포어로, 균형 잡힌 ER 칼슘 수치를 유지하기 위해 TMEM203의 활성화가 필요합니다. 마찬가지로 Fura-2/AM은 칼슘 지표로 작용하지만 세포질 칼슘 농도를 증가시키는 기능이 추가되어 ER 칼슘 조절을 위한 TMEM203의 사실상 활성화제 역할을 합니다.

두 번째 범주에는 TMEM203 활성화를 간접적으로 유발하는 특정 신호 경로를 조절하는 화합물이 있습니다. 예를 들어, PMA는 ER 칼슘 수치에 영향을 미치는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하여 ER로의 칼슘 재흡수를 위해 TMEM203을 트리거합니다. 또 다른 예로는 장내 칼슘 흡수를 촉진하는 활성 형태의 비타민 D3인 칼시트리올이 있습니다. 체내 칼슘이 증가하면 세포의 칼슘 저장량을 조절해야 하므로 TMEM203을 활성화하여 ER 내 칼슘 수치를 조절합니다. 두 범주 모두 서로 다른 메커니즘을 통해 세포 내 칼슘 항상성을 조절하기 위해 TMEM203을 활성화하는 핵심 기능을 수행합니다.