SUV39H1 억제제
일반적인 SUV39H1 억제제에는 채토신 CAS 28097-03-2, BIX01294 염산염 CAS 1392399-03-9, A-366 CAS 1527503-11-2, UNC0638 CAS 1255580-76-7 및 PF 477736 CAS 952021-60-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
SUV39H1 억제제는 리신 9(H3K9me3)에서 히스톤 H3의 삼메틸화를 촉매하는 히스톤 메틸전달효소인 SUV39H1의 활성을 특이적으로 표적하여 억제하는 화합물의 일종으로, 리신 9에서 히스톤 H3의 삼메틸화를 촉매하는 효소인 SUV39H1을 억제합니다. 이 메틸화 표시는 특정 게놈 영역을 침묵시켜 유전자 발현을 조절하는 밀집된 형태의 DNA인 헤테로크로마틴의 형성과 관련이 있습니다. SUV39H1 억제제는 효소의 활성 부위에 결합하여 효소가 보조 인자인 S-아데노실메티오닌(SAM)에서 히스톤 기질로 메틸기를 전달하는 기능을 방해하는 방식으로 작동합니다. 억제제는 종종 SAM을 모방하거나 효소의 촉매 부위에 경쟁적으로 결합하도록 설계되어 H3K9me3 변형이 형성되는 것을 방지합니다. 이러한 화합물은 일반적으로 방향족 고리, 수소 결합 수용체 또는 공여체, 효소의 주요 잔기와 상호 작용하는 소수성 그룹과 같이 SUV39H1에 대한 결합 친화력을 향상시키는 화학적 특징을 포함합니다.
직접 경쟁 억제 외에도 일부 SUV39H1 억제제는 활성 부위에서 멀리 떨어진 효소의 부위에 결합하여 촉매 활동을 감소시키는 형태 변화를 일으킴으로써 알로스테릭 메커니즘을 통해 작용할 수도 있습니다. X-선 결정학 및 극저온 전자 현미경과 같은 SUV39H1의 구조 연구는 효소의 3차원 구조에 대한 중요한 통찰력을 제공하여 높은 특이성과 선택성을 가진 억제제를 합리적으로 설계할 수 있게 해줍니다. 또한 분자 도킹 및 동역학 시뮬레이션과 같은 계산 기법을 활용하여 잠재적 억제제와 SUV39H1 간의 상호작용을 모델링함으로써 연구자들은 이러한 화합물이 생물학적 환경에서 어떻게 작용할지 예측할 수 있습니다. 이러한 억제제는 염색질 역학, 유전자 조절 및 후성유전학적 변형의 확립에서 SUV39H1의 역할을 조사하는 데 유용하며, 염색질 구조와 기능을 지배하는 근본적인 분자 메커니즘을 연구하는 데 유용한 도구를 제공합니다. 히스톤 메틸화 과정을 정밀하게 표적화함으로써 SUV39H1 억제제는 유전자 발현 조절과 후성유전학적 환경에 대한 중요한 통찰력을 제공합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
채토신(CAS 28097-03-2)은 채토미움 곰팡이에서 발견되는 진균 독소입니다. 히스톤 메틸전달효소 억제제인 이 물질은 SUV39H1을 특이적으로 억제하여 히스톤 메틸화와 유전자 발현에 영향을 미칩니다. 이러한 작용은 다양한 세포 과정에 영향을 미쳐 후성유전학적 메커니즘을 연구할 수 있는 도구를 제공합니다. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX01294 염산염은 디아제핀-퀴나졸린-아민 유도체로 SUV39H1을 선택적으로 억제하여 히스톤 H3 라이신 9의 메틸화를 감소시킵니다. 효소의 SET 도메인을 표적으로 하여 효소의 기능을 방해합니다. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
A-366은 SUV39H1을 선택적으로 억제하여 유전자 억제의 마커인 H3K9me3의 수치를 감소시킵니다. 이 물질은 SUV39H1의 촉매 도메인에 결합하여 메틸전달효소 활성을 손상시킵니다. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638은 SUV39H1의 강력하고 선택적인 억제제로, 다른 히스톤 메틸 전이 효소에는 영향을 미치지 않고 H3K9me2와 H3K9me3의 전체 수준을 감소시킵니다. 이 화합물은 SET 도메인과 상호 작용하여 SUV39H1의 활성을 손상시킵니다. | ||||||
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | $113.00 $423.00 | ||
PF-477736은 SUV39H1을 선택적으로 억제하여 H3K9me3 수준을 낮추고 염색질 구조를 변화시킵니다. 주로 DNA 손상 체크포인트 키나아제를 표적으로 하지만, SUV39H1 활성에도 영향을 미칩니다. | ||||||
Quinacrine, Dihydrochloride | 69-05-6 | sc-204222 sc-204222B sc-204222A sc-204222C sc-204222D | 100 mg 1 g 5 g 200 g 300 g | $45.00 $56.00 $85.00 $3193.00 $4726.00 | 4 | |
퀴나크린은 DNA 또는 염색질 리모델링 복합체와의 상호작용을 통해 SUV39H1 활성에 간접적으로 영향을 미치고 H3K9 메틸화를 감소시키는 것으로 밝혀졌습니다. | ||||||
1-Hydrazinophthalazine Hydrochloride | 304-20-1 | sc-206167 | 10 g | $280.00 | ||
항고혈압제인 1-히드라지노프탈라진 염산염은 히스톤 메틸화 및 유전자 발현에 변화를 일으켜 SUV39H1 발현 및 활성을 감소시킬 수 있는 가능성이 입증되었습니다. SUV39H1에 미치는 영향은 후성유전학적 변형을 통해 간접적으로 이루어질 가능성이 높습니다. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-아자-2'-데옥시시티딘은 DNA 메틸 트랜스퍼라제 억제제로, 간접적으로 SUV39H1 발현을 감소시키고 히스톤 메틸화 패턴에 영향을 주어 유전자 발현에 변화를 일으킬 수 있습니다. | ||||||