SUR-2 억제제

일반적인 SUR-2 억제제에는 트립톨리드 CAS 38748-32-2, 미트라마이신 A CAS 18378-89-7, 악티노마이신 D CAS 50-76-0, DRB CAS 53-85-0, α-아마니틴 CAS 23109-05-9 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

이론적으로 SUR-2 억제제는 전사 조절에 관여하는 매개체 복합체의 구성 요소인 SUR-2 단백질의 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있는 화합물로 구성되어 있습니다. SUR-2는 효소 활성이 없으므로 기존의 활성 부위가 없기 때문에 이러한 화합물은 직접 결합을 통해 SUR-2를 억제하지 않습니다. 대신, SUR-2가 존재하는 매개체 복합체의 모집 및 기능에 관여하는 상류 신호 경로, 전사 인자 또는 염색질 조절 인자를 방해하거나 SUR-2 또는 관련 단백질을 암호화하는 유전자의 전사를 변경할 수 있습니다.

트립톨리드 및 미트라마이신과 같은 화합물은 매개체 복합체와 관련된 유전자의 발현을 조절하는 전사인자를 억제하여 SUR-2 활성을 감소시킬 수 있습니다. 액티노마이신 D 및 알파-아마니틴과 같은 항생제는 RNA 중합효소 II를 억제하여 작용하므로 SUR-2 매개 전사를 감소시킬 수 있습니다. 플라보피리돌과 같은 CDK 억제제는 SUR-2에 의해 조절되는 유전자를 포함한 많은 유전자의 전사에 필요한 RNA 중합 효소 II의 C 말단 도메인(CTD)의 인산화 상태에 영향을 미칠 수 있습니다. 각각 Wnt/β-카테닌 경로를 방해하거나 아세틸화 마크의 판독을 방해하는 ICG-001 및 JQ1과 같은 저분자 억제제는 SUR-2에 의해 공동 조절되는 유전자의 발현 또는 기능에 영향을 미쳐 간접적으로 SUR-2 활성을 감소시킬 수 있습니다. 본질적으로 이러한 화합물을 통한 SUR-2의 간접적 억제는 유전자 발현의 변화와 그에 따른 SUR-2 활성의 감소로 이어지는 일련의 세포 이벤트를 수반합니다. 이러한 억제제는 세포 신호 환경이나 전사 메커니즘을 변경함으로써 SUR-2가 관여하는 생물학적 과정을 억제할 수 있습니다.