SSH2 억제제
일반적인 SSH2 억제제에는 PP 2 CAS 172889-27-9, 티르포스틴 B42 CAS 133550-30-8, NSC 87877 CAS 56990-57-9, 다사티닙 CAS 302962-49-8 및 이매티닙 CAS 152459-95-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
SSH2(슬링샷-2)는 세포 환경 내에서 액틴 역학 조절에 중추적인 역할을 하는 효소입니다. 세포 골격의 핵심 구성 요소인 액틴은 세포 이동, 분열, 신호 전달 등 수많은 세포 과정에 중요한 역할을 하는 동적 재조직을 거칩니다. SSH2는 탈인산화에 관여하여 코필린이라는 또 다른 단백질을 활성화함으로써 액틴 필라멘트의 분해를 촉진합니다. 세포 기능에서 액틴 역학이 중요한 역할을 한다는 점을 고려할 때 SSH2의 활성을 조절하는 것은 연구자들 사이에서 관심을 끌었으며, SSH2 억제제의 탐색과 특성 분석으로 이어졌습니다.
SSH2 억제제의 화학적 계열은 SSH2 효소의 활성을 억제하거나 감소시킬 수 있는 분자로 구성됩니다. 이러한 억제제는 효소의 활성 부위를 방해하거나, 효소의 형태를 방해하거나, 다른 필수 단백질과의 상호작용을 방해하는 등 다양한 메커니즘으로 작용할 수 있습니다. 구조-활성 관계(SAR) 연구는 강력한 억제에 필요한 특정 화학적 특징에 대한 통찰력을 제공하는 데 중요한 역할을 해왔습니다. 이러한 종류의 화합물의 화학적 다양성은 시간이 지남에 따라 확장되어 다양한 스캐폴드와 작용기를 포괄하고 있습니다. 고처리량 스크리닝, 분자 도킹, 인실리코 모델링은 강력한 SSH2 억제제의 발견과 최적화를 더욱 용이하게 했습니다. SSH2의 생화학과 구조에 대한 이해가 계속 증가함에 따라, 이러한 억제제의 특이성을 보장하고 표적 외 효과를 최소화하는 데 있어 이러한 억제제의 개선은 필수적입니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2는 ATP 결합 부위를 표적으로 하여 Src 계열 티로신 키나아제를 선택적으로 억제합니다. Lck 및 Fyn을 포함한 Src 계열 키나아제의 SH2 도메인은 키나아제 활성화에 중요한 역할을 합니다. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
티르포스틴 B42(AG-490)는 JAK2를 특이적으로 표적으로 하는 티로신 키나제 억제제입니다. SH2 도메인을 매개로 하는 JAK2 활성화를 방지하여 다운스트림 STAT 신호 경로를 억제합니다. | ||||||
NSC 87877 | 56990-57-9 | sc-204139 | 50 mg | $134.00 | 12 | |
Nsc-87877은 SHP-1 및 SHP-2 포스파타제 억제제입니다. SH2 도메인이 인산화 티로신 잔기에 결합하는 것을 방지하여 다운스트림 신호 경로를 억제합니다. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
다사티닙은 Src 계열 키나아제를 포함한 여러 티로신 키나아제의 강력한 억제제입니다. 키나아제 도메인에 결합하여 SH2 도메인 매개 활성화 및 신호 전달을 간접적으로 방지합니다. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
이매티닙은 Bcr-Abl 티로신 키나아제를 표적으로 합니다. 이 약은 키나아제 도메인에 결합하여 활성화를 방지합니다. Abl의 SH2 도메인은 키나아제 활성에 필수적이며 이매티닙에 의해 그 기능이 억제됩니다. | ||||||
Lavendustin A | 125697-92-9 | sc-200539 sc-200539A | 1 mg 5 mg | $116.00 $456.00 | ||
라벤더스틴 A는 ATP 결합 부위를 차단하여 다양한 티로신 키나아제를 억제합니다. 이러한 간접 작용은 키나아제 활성화를 방지하여 SH2 도메인 기능에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
BIRB 796은 p38 MAP 키나아제를 포함한 여러 키나아제를 표적으로 합니다. 키나아제에 결합함으로써 키나아제 활성화 및 신호 전달에서 SH2 도메인의 역할에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
WHI-P 154 | 211555-04-3 | sc-204395 sc-204395A | 10 mg 50 mg | $150.00 $630.00 | 3 | |
WHI-P154는 키나아제 도메인을 표적으로 삼아 활성화를 막는 JAK3 억제제입니다. 이는 SH2 도메인 매개 활성화 및 후속 신호 경로에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
Stat3 inhibitor V, stattic | 19983-44-9 | sc-202818 sc-202818A sc-202818B sc-202818C sc-202818D sc-202818E sc-202818F | 25 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g 2.5 g 5 g | $127.00 $192.00 $269.00 $502.00 $717.00 $1380.00 $2050.00 | 114 | |
스태틱은 인산화 티로신 잔기에 SH2 도메인이 결합하는 것을 방지하여 이합체화 및 다운스트림 신호를 억제함으로써 STAT3의 활성화를 선택적으로 억제합니다. | ||||||