Date published: 2025-9-7

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WHI-P 154 (CAS 211555-04-3)

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대체 이름:
2-Bromo-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazo linyl)amino]phenol
적용:
WHI-P 154 는 다른 일반적인 키나아제를 억제하는 JAK3 억제제입니다.
CAS 등록번호:
211555-04-3
분자량:
376.2
분자식:
C16H14BrN3O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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WHI-P 154는 야누스 키나아제(JAK)의 강력한 억제제로서 그 역할을 인정받은 합성 화합물로, 특히 JAK3를 표적으로 합니다. 이 화학 물질은 키나아제의 ATP 결합 부위를 방해하여 효소 활성을 효과적으로 차단함으로써 효과를 발휘합니다. 야누스 키나아제는 다양한 사이토카인과 성장 인자의 신호 전달 경로에 필수적이며 주로 세포 성장, 생존, 발달 및 분화와 같은 과정에 관여합니다. WHI-P 154의 작용 메커니즘은 세포 외 신호가 세포 핵으로 전달되어 유전자 발현을 조절하는 데 중요한 경로인 JAK-STAT 신호 전달 경로를 방해하는 JAK3의 억제를 포함합니다. 이 경로를 억제함으로써 WHI-P 154는 일반적으로 STAT 단백질이 매개하는 전사 활성화를 효과적으로 감소시켜 외부 신호에 대한 세포 반응에 영향을 미칩니다. WHI-P 154는 다양한 생물학적 맥락에서 JAK-STAT 신호의 역할을 조사하는 데 활용되어 왔습니다. 특히 JAK-STAT 경로가 주된 역할을 하는 면역학 및 조혈에 초점을 맞춘 연구에 유용하게 사용되었습니다. 과학자들은 이 억제제를 사용하여 변경된 JAK-STAT 신호가 면역 세포 기능과 발달에 미치는 영향을 탐구함으로써 면역 조절과 사이토카인에 대한 세포 반응을 제어하는 기본 메커니즘에 대한 심층적인 이해에 기여할 수 있습니다.


WHI-P 154 (CAS 211555-04-3) 참고자료

  1. 야누스 키나아제 3 억제제 WHI-P-154에 의한 초기 T세포 수용체 유발 세포 활성화의 억제.  |  Säemann, MD., et al. 2003. Transplantation. 75: 1864-72. PMID: 12811247
  2. 야누스 키나아제 3을 표적으로 하여 CD40에 의한 수지상 세포 성숙을 방지하고 T세포 과민반응을 유도합니다.  |  Säemann, MD., et al. 2003. Am J Transplant. 3: 1341-9. PMID: 14525593
  3. 야누스 키나아제 3 억제제 WHI-P131 및 WHI-P154에 의한 설치류 비만 세포의 항원 유도 활성화의 야누스 키나아제 3 독립적 억제.  |  Linwong, W., et al. 2005. Br J Pharmacol. 145: 818-28. PMID: 15852029
  4. JAK3 억제제 WHI-P154는 인간 신경 전구세포에서 PDGF 유발 과정의 성장을 방지합니다.  |  Richards, GR., et al. 2006. J Neurochem. 97: 201-10. PMID: 16515549
  5. JAK 억제제 AG-490과 WHI-P154는 대식세포에서 IFN-감마에 의한 iNOS 발현과 NO 생성을 감소시킵니다.  |  Sareila, O., et al. 2006. Mediators Inflamm. 2006: 16161. PMID: 16883061
  6. 박테리아 내독소에 의해 활성화된 대식세포에서 야누스 키나아제 3 억제제 WHI-P154: iNOS, COX-2 및 TNF-알파의 발현에 미치는 차별적 영향.  |  Sareila, O., et al. 2008. Int Immunopharmacol. 8: 100-8. PMID: 18068105
  7. WHI-P154는 ABCG2 과발현 세포에서 항암제의 화학요법 효과를 향상시킵니다.  |  Zhang, H., et al. 2014. Cancer Sci. 105: 1071-8. PMID: 24903205
  8. 야누스 키나아제 JAK3에 의한 전압 게이트 K+ 채널 KCNE1/KCNQ1의 조절.  |  Warsi, J., et al. 2015. Cell Physiol Biochem. 37: 2476-85. PMID: 26666518
  9. 약리학적 JAK3 억제를 통한 MCF-7 유방암 세포의 저장 운영 Ca2+ 진입 및 Na+ Ca2+ 교환의 하향 조절.  |  Yan, J., et al. 2016. Cell Physiol Biochem. 38: 1643-51. PMID: 27119652

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