sGC β1 억제제

일반적인 sGC β1 억제제에는 ODQ CAS 41443-28-1, 메틸렌 블루 CAS 61-73-4, Rp-8-Br-PET-cGMPs CAS 185246-32-6, 아연 CAS 7440-66-6 및 디피리다몰 CAS 58-32-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

sGC β1의 화학적 억제제는 산화질소 신호 전달 경로에서 중추적인 역할을 하는 이 효소의 활동을 방해하기 위해 다양한 메커니즘을 사용합니다. ODQ, NS2028, LY83583, 메틸렌 블루, 메틸 블루, 아연 프로토포르피린 IX는 산화질소와 sGC β1의 헴 모이오티 간의 상호작용을 방해합니다. ODQ와 NS2028은 헴 그룹에 직접 결합하여 효소의 활성화를 차단함으로써 이를 달성합니다. 마찬가지로 LY83583은 산화에 의해 헴기를 변형시키는데, 이는 산화 질소에 대한 효소의 반응성에 필수적입니다. 메틸렌 블루와 메틸 블루는 모두 경쟁 억제제로서 산화질소와 헴 결합 부위를 놓고 경쟁하여 sGC β1의 촉매 활성을 억제하며, 아연 프로토포르피린 IX도 헴 그룹을 표적으로 하여 효소 활성화를 방지합니다.

Rp-8-Br-PET-cGMPS, C-PTIO, 디피리다몰, IWP-2, YC-1과 같은 추가 화학 물질도 다양한 메커니즘을 통해 sGC β1을 억제하는 역할을 합니다. Rp-8-Br-PET-cGMPS는 알로스테릭 억제제로 작용하여 알로스테릭 부위에서 cGMP와 경쟁하여 효소를 억제합니다. 반면에 C-PTIO는 세포 환경에서 산화질소를 제거하여 sGC β1의 중요한 활성화제인 이 물질의 가용성을 감소시킵니다. 6- 아닐리노퀴놀린-5,8-퀴논 화합물은 산화질소 유발 활성화에 필수적인 효소의 헴 모이티를 방해합니다. 디피리다몰은 포스포디에스테라아제 억제제로서 작용하여 효소의 피드백 억제를 초래할 수 있는 cGMP 수준을 높여 sGC β1을 간접적으로 억제합니다. IWP-2는 Wnt/β-카테닌 경로를 억제하여 세포 신호 역학 변화로 인한 sGC β1 활성 감소로 이어집니다. 마지막으로 YC-1은 sGC β1에 결합하여 산화질소에 대한 효소의 민감도를 감소시켜 그 활성을 억제합니다. 이러한 각 화학 물질은 sGC β1 또는 그 활성화 메커니즘을 표적으로 하여 세포 내에서 효소의 기능적 활동을 감소시킵니다.