SAS 억제제

일반적인 SAS 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, 워트만닌 CAS 19545-26-7, PD 98059 CAS 167869-21-8 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

SAS의 화학적 억제제는 다양한 신호 경로를 표적으로 삼아 기능적 억제를 달성할 수 있습니다. 강력한 키나아제 억제제인 스타우로스포린은 세포 신호 전달에 중요한 역할을 하는 SAS의 키나아제 활성을 직접적으로 억제할 수 있습니다. 스타우로스포린은 SAS의 인산화를 방지함으로써 SAS가 세포 내 신호 전달에 참여할 수 없도록 하여 그 기능을 효과적으로 억제합니다. 마찬가지로 비신돌릴말레이미드 I은 단백질 키나아제 C를 선택적으로 억제함으로써 PKC가 이러한 단백질의 활성화에 관여하는 경우가 많기 때문에 SAS의 조절을 방해합니다. 그 결과 SAS의 인산화 상태가 감소하여 세포 내 활성이 감소합니다. LY294002와 워트만닌은 SAS 활성을 조절할 수 있는 Akt 경로의 업스트림에 있는 PI3K의 억제제입니다. PI3K를 억제하면 결과적으로 SAS의 Akt 매개 인산화가 감소하여 세포 내에서의 기능적 활성이 감소합니다.

신호 캐스케이드에서 더 아래로 내려가면 MEK 억제제인 PD98059와 U0126은 MAPK/ERK 경로의 하류 인자인 경우 SAS의 인산화 및 후속 활성화를 감소시킬 수 있습니다. 비슷한 방식으로 SB203580은 p38 MAP 키나아제를 표적으로 하며, 이를 억제하면 SAS의 활성화에 필요한 다운스트림 신호를 방해할 수 있습니다. SP600125는 c-Jun N-말단 키나아제(JNK)를 억제하여 작용하며, 이는 다시 SAS 활성을 조절하는 JNK 신호 경로를 방해하여 SAS를 억제할 수 있습니다. mTOR 억제제인 라파마이신은 SAS 활성을 조절할 수 있는 세포 성장 및 증식의 핵심 조절 인자를 억제하여 SAS 활성을 억제할 수 있습니다. CDK4/6 억제제인 팔보시클립도 SAS를 활성화하는 세포 주기 관련 키나아제를 저해하여 SAS를 억제할 수 있습니다. 다사티닙은 Src 계열 키나아제 억제제로서 SAS의 활성화와 기능에 기여하는 신호 경로를 차단할 수 있습니다. 마지막으로 HDAC 억제제인 트리코스타틴 A는 단백질의 아세틸화 상태를 변화시켜 SAS 활성을 조절하는 단백질의 발현과 기능에 잠재적으로 영향을 미쳐 SAS를 억제할 수 있습니다. 이러한 각 억제제는 SAS의 활성화 및 기능에 중요한 특정 효소 또는 경로를 표적으로 삼아 세포 과정 내에서 기능적 억제를 유도합니다.