SAS 활성제

일반적인 SAS 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 오카다산 CAS 78111-17-8 및 탭시가르긴 CAS 67526-95-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

단백질 키나아제 A(PKA)의 화학적 활성화제는 다양한 세포 기능을 조절하는 일련의 인산화 작용을 시작할 수 있습니다. 포스콜린은 사이클릭 AMP(cAMP) 수치를 높임으로써 PKA를 직접 활성화할 수 있습니다. 증가된 cAMP는 PKA의 조절 서브유닛에 결합하는 두 번째 메신저 역할을 하여 촉매 서브유닛을 방출하는 형태 변화를 일으킵니다. 이렇게 활성화된 촉매 서브유닛은 단백질 키나아제 A를 포함한 표적 단백질을 인산화합니다.

포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)에 의한 단백질 키나아제 C(PKC)의 결합도 단백질 키나아제 A의 인산화 및 후속 활성화에 기여합니다. PMA로 활성화된 PKC는 PKC 신호 경로 내에 있는 경우 단백질 키나아제 A를 포함한 표적 단백질의 특정 세린 또는 트레오닌 잔기를 인산화할 수 있습니다. 한편, 스타우로스포린과 비신돌릴말레이미드 I은 특정 조건에서 PKC를 활성화하여 단백질 키나아제 A의 인산화 및 활성화를 더욱 강화할 수 있습니다. 반면, 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수준을 높여 칼슘 매개 신호 전달 과정의 일부로 단백질 키나아제 A를 인산화 및 활성화할 수 있는 칼슘 의존성 단백질 키나아제를 활성화할 수 있습니다. 반대로 오카다산, 칼리쿨린 A, 염화리튬은 단백질 키나아제 A를 탈인산화하고 비활성화할 수 있는 단백질 포스파타제를 억제하여 단백질 키나아제 A의 인산화 상태를 간접적으로 유지함으로써 지속적인 활성을 보장합니다.