SART2 억제제

일반적인 SART2 억제제에는 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, SP600125 CAS 129-56-6, SB 203580 CAS 152121-47-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

SART2의 화학적 억제제는 단백질의 기능에 중요한 다양한 세포 경로를 통해 억제 효과를 발휘할 수 있습니다. 비신돌릴말레이미드 I은 단백질 키나아제 C(PKC)의 선택적 억제제로, 세포 주기 조절 및 세포 사멸에 관여하는 단백질의 조절에 필요한 인산화 작용을 방해하는데, 여기서 SART2가 역할을 합니다. 마찬가지로 스타우로스포린은 세포 주기 조절에 필수적인 단백질 키나아제를 광범위하게 억제하며, 여기에는 SART2를 조절하는 단백질 키나아제가 포함될 가능성이 있으므로 단백질의 기능을 저해합니다. LY294002와 워트만닌은 모두 AKT 신호 전달 경로의 상류에 있는 PI3K의 특정 억제제입니다. 이 경로를 억제하면 SART2 또는 그 조절자를 포함한 다운스트림 단백질의 활성이 감소합니다. SP600125와 SB203580은 각각 c-Jun N-말단 키나아제(JNK)와 p38 MAP 키나아제를 억제하여 스트레스 반응과 염증 경로를 표적으로 합니다. 이러한 키나아제를 억제하면 SART2와 상호 작용하거나 조절할 수 있는 단백질의 인산화가 감소하여 SART2 활성이 감소합니다.

이 외에도 PD98059와 U0126은 SART2가 관여할 수 있는 경로인 MAPK/ERK 경로에서 ERK의 업스트림에 있는 MEK를 특이적으로 억제합니다. 이러한 억제제는 MEK 활성을 막음으로써 세포 분열 및 분화에 관여하는 단백질(잠재적으로 SART2 포함)의 ERK 활성화와 그에 따른 인산화를 감소시킵니다. 레플루노마이드는 디하이드로오로테이트 탈수소효소를 억제하여 DNA 합성과 증식에 필수적인 피리미딘 합성을 방해하므로 증식하는 세포에서 SART2 활성을 저해할 수 있습니다. 라파마이신은 세포 성장과 증식에 필수적인 mTOR 경로를 억제하여 잠재적으로 SART2를 포함한 다운스트림 단백질의 억제를 유도할 수 있습니다. 마지막으로, 로스코비틴과 알스터펄론은 모두 사이클린 의존성 키나아제(CDK)의 강력한 억제제입니다. 이러한 억제제는 CDK의 활동을 방해함으로써 세포 주기 진행을 방해하여 SART2의 억제를 유도할 수 있습니다.