Rsk3 억제제
일반적인 Rsk3 억제제에는 SL 0101-1 CAS 77307-50-7, BI-D1870 CAS 501437-28-1, PF 4708671 CAS 1255517-76-7, LY 294002 CAS 154447-36-6 및 Wortmannin CAS 19545-26-7이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
Rsk3의 화학적 억제제는 세포 내 인산화 작용에 필수적인 키나아제 활성을 저해하는 방식으로 작용합니다. SL 0101-1은 Rsk3의 ATP 결합 부위를 직접 차단하여 Rsk3가 일반적으로 촉진하는 인산화 과정을 방지함으로써 이를 달성합니다. 마찬가지로 BI-D1870은 Rsk3의 기질 결합을 방해하여 Rsk3 키나제 활성과 후속 신호 경로를 전반적으로 억제하는 강력한 억제제로 작용합니다. LJH685도 Rsk3를 표적으로 삼지만, 키나아제 활성에 중요한 ATP 결합 포켓 내부를 방해하는 방식으로 작용합니다. FMK는 Rsk3의 키나아제 도메인과 공유 결합을 형성하여 ATP가 결합하지 못하도록 함으로써 그 기능을 비가역적으로 억제하는 약간 다른 접근 방식을 취합니다.
억제 메커니즘을 계속 이어서, LJI308은 Rsk3의 키나아제 도메인을 알로스테릭하게 조절하여 키나아제 활성을 약화시키는 방식으로 작동합니다. PF-4708671은 AGC 키나아제 경로에 영향을 미침으로써 Rsk3 키나아제 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있는 또 다른 S6K1 선택적 억제제입니다. Rho 키나아제 억제제로 알려진 파수딜도 Rsk 경로와 상호 작용하는 RhoA/ROCK 경로에 미치는 영향을 통해 간접적으로 Rsk3를 억제할 수 있습니다. H-89는 단백질 키나아제 A(PKA)에 작용하며, PKA와 Rsk 신호 경로 간의 누화를 통해 PKA를 억제하면 Rsk3의 활성화를 감소시킬 수 있습니다. 마지막으로, PI3K 억제제인 LY294002와 Wortmannin은 Rsk3의 상류에 있으며 활성화에 필요한 PI3K/Akt 경로를 표적으로 삼아 간접적으로 Rsk3를 억제할 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
SL 0101-1 | 77307-50-7 | sc-204287 sc-204287A sc-204287B sc-204287C sc-204287D | 1 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $200.00 $353.00 $772.00 $1230.00 $2070.00 | 3 | |
SL 0101-1은 Rsk(리보솜 S6 키나아제)의 선택적 억제제로, ATP 결합 부위를 차단하여 Rsk3의 키나아제 활성을 직접 억제함으로써 Rsk3가 촉매할 수 있는 인산화 작용을 막는 역할을 합니다. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
BI-D1870은 Rsk3를 포함한 Rsk 이소포름에 대한 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 약물은 Rsk3의 기질 결합을 차단하여 Rsk3 키나아제 활성과 다운스트림 신호를 억제함으로써 Rsk3를 억제합니다. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
PF-4708671은 Rsk3와 유사한 키나제 도메인을 공유하는 S6K1의 선택적 억제제입니다. S6K1을 억제하면 AGC 키나아제 경로를 통해 Rsk3 키나아제 활성을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 Rsk3의 상류에 위치하며 완전한 활성화에 필요한 PI3K/Akt 경로를 차단하여 Rsk3를 간접적으로 억제할 수 있는 PI3K 억제제입니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 Rsk의 상류에 위치하며 Rsk3의 활성화와 기능에 필요한 PI3K/Akt 경로를 억제하여 간접적으로 Rsk3를 억제할 수 있는 강력한 PI3K 억제제입니다. | ||||||