Rsk-1 억제제
일반적인 Rsk-1 억제제에는 Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, 파수딜, 모노하이드로클로라이드염 CAS 105628-07-7, 아젤라딘 A, TFA CAS 643020-13-7, BI-D1870 CAS 501437-28-1 및 BRD 7389 CAS 376382-11-5가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
리보솜 S6 키나제(RSK)는 세포 성장, 증식, 분화 및 생존을 포함한 여러 세포 과정 조절에 관여하는 세린/트레오닌 단백질 키나제 계열의 키나제입니다. RSK는 미토겐 활성화 단백질 키나제(MAPK) 경로의 다운스트림 표적이며 세포 외 신호 조절 키나제 1 및 2(ERK1/2), p38 MAPK 및 기타 단백질 키나제에 의한 인산화에 의해 활성화됩니다.
RSK 계열은 다른 조직에서 발현되고 기능이 뚜렷한 4개의 이소형(RSK1-4)으로 구성됩니다. RSK1과 RSK2는 널리 발현되며 세포 증식과 생존에 중요한 역할을 하는 반면, RSK3와 RSK4는 주로 뇌에서 발현되며 신경세포 발달과 시냅스 가소성에 관여합니다.
RSK 단백질 구조는 링커 영역과 조절 도메인으로 분리된 2개의 키나아제 도메인(N말단 및 C말단)으로 구성됩니다. N-말단 키나아제 도메인은 자가 인산화 및 C-말단 키나아제 도메인의 활성화를 담당하며, 이 도메인은 하류 기질을 인산화합니다. 조절 도메인에는 ERK1/2와 같이 RSK와 결합하고 활성화하는 단백질의 도킹 부위가 포함되어 있습니다. RSK는 전사 인자, 리보솜 단백질 및 기타 단백질 키나아제를 포함한 많은 다운스트림 표적을 가지고 있습니다. 가장 잘 알려진 기질 중 하나는 번역 개시에 관여하는 진핵생물 개시 인자 4B(eIF4B)입니다. RSK에 의한 eIF4B의 인산화는 그 활성을 증가시켜 번역과 단백질 합성을 증가시킵니다.
RSK는 암, 신경 퇴행성 질환, 심혈관 질환을 포함한 많은 질병 과정에도 관련되어 있습니다. 암에서 RSK는 세포 증식과 생존을 촉진하는 것으로 나타났으며, 암 치료의 잠재적 표적이 되고 있습니다. 신경 퇴행성 질환에서 RSK는 시냅스 가소성 및 기억 형성의 조절과 관련이 있는 것으로 밝혀졌습니다. 심혈관 질환에서 RSK는 혈관 평활근 세포의 증식과 이동, 심장 비대 조절과 관련이 있습니다.
전반적으로 RSK는 여러 세포 과정의 조절에 중요한 역할을 하는 중요한 단백질 키나제이며 많은 질병 과정에 연루되어 있습니다. RSK와 그 하위 표적에 대한 추가 연구는 다양하고 새로운 과학적 발견으로 이어질 수 있습니다. 산타크루즈 바이오테크놀로지가 제공하는 RSK-1 억제제는 RSK-1과 경우에 따라 다른 세린/트레오닌 단백질 키나아제를 억제합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro 31-8220은 다양한 신호 전달 경로에 관여하는 세린/트레오닌 키나아제인 Rsk-1의 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 표적 기질의 인산화를 방해하여 세포 성장과 생존에 대한 다운스트림 효과를 조절합니다. 이 화합물은 Rsk-1의 비활성 형태를 안정화하여 촉매 활성에 영향을 미치는 독특한 결합 상호 작용을 나타냅니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 경쟁적 억제 메커니즘을 보여주며, 키나아제 매개 신호 캐스케이드를 방해하는 특이성과 효능을 강조합니다. | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
파수딜, 일염산염은 효소의 형태를 변화시키는 특정 분자 상호 작용에 관여하여 Rsk-1의 강력한 억제제 역할을 합니다. 이 화합물은 ATP 결합 부위를 방해하는 독특한 능력을 발휘하여 인산화 과정을 효과적으로 방해합니다. 이 화합물의 반응 동역학은 비경쟁적 억제 모델을 제시하여 키나아제 활성을 미묘하게 조절할 수 있습니다. 이 화합물의 다양한 환경에서의 용해도와 안정성은 세포 경로 내에서의 상호작용 역학을 더욱 향상시킵니다. | ||||||
Ageladine A, TFA | 643020-13-7 | sc-396549 | 200 µg | $364.00 | ||
아젤라딘 A, TFA는 키나아제의 비활성 형태를 안정화시키는 독특한 결합 메커니즘을 통해 Rsk-1을 선택적으로 표적합니다. 이 화합물은 효소의 조절 도메인에 대한 뚜렷한 친화성을 나타내며, 효소의 상류 신호 분자와의 상호작용을 방해합니다. 아젤라딘 A의 동역학은 혼합 억제 패턴을 보여 기질 인산화에 대한 경쟁적 및 비경쟁적 효과를 모두 허용합니다. 견고한 용해도 프로파일은 효과적인 세포 흡수를 촉진하여 신호 캐스케이드에서 조절 잠재력을 향상시킵니다. | ||||||
SL 0101-1 | 77307-50-7 | sc-204287 sc-204287A sc-204287B sc-204287C sc-204287D | 1 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $200.00 $353.00 $772.00 $1230.00 $2070.00 | 3 | |
N-말단 키나아제 도메인에 결합하여 RSK-1과 RSK-2를 표적으로 하는 합성 화합물입니다. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
BI-D1870은 독특한 알로스테릭 조절 메커니즘을 통해 작용하여 효소의 형태 역학을 변화시키는 Rsk-1의 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 키나아제의 활성 부위에 우선적으로 결합하여 기질 접근을 방지하고 인산화 현상을 효과적으로 차단합니다. 효소와의 상호작용은 빠른 결합과 느린 해리가 특징이며, 이는 높은 친화력을 나타냅니다. 또한 BI-D1870은 유리한 물리화학적 특성을 보여 다양한 환경에서 안정성을 향상시킵니다. | ||||||
BRD 7389 | 376382-11-5 | sc-361129 sc-361129A | 10 mg 50 mg | $177.00 $700.00 | ||
BRD 7389는 ATP 부위에서 경쟁적 결합을 통해 효소의 촉매 활동을 방해하는 능력이 특징인 강력한 Rsk-1 억제제입니다. 이 화합물은 효소와의 강력한 상호작용을 시사하는 빠른 온율과 장기간의 오프율로 독특한 동역학 프로필을 나타냅니다. 이 화합물의 구조적 특징은 특정 수소 결합과 소수성 상호작용을 촉진하여 선택성을 향상시킵니다. 또한 BRD 7389의 용해도 특성 덕분에 다양한 생화학 분석에 효과적으로 관여할 수 있습니다. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
원래는 PKCβ 억제제이지만, 다른 키나아제 중에서도 RSK-1을 억제합니다. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
mTOR 억제제로 알려진 이 약은 RSK-1과 RSK-2를 억제하는 것으로도 보고되었습니다. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
연구에 사용되는 가역적인 RSK-1 및 RSK-2의 ATP 경쟁 억제제입니다. | ||||||