RIT (Ras-like without CAAX) 억제제

일반적인 RIT(CAAX가 없는 Ras 유사) 억제제에는 트라메티닙 CAS 871700-17-3, 소라페닙 CAS 284461-73-0, 암브리센탄 CAS 177036-94-1, SCH772984 CAS 942183-80-4 및 베무라페닙 CAS 918504-65-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

RIT1과 RIT2로 구성된 RIT(CAAX가 없는 Ras-like) 단백질 계열은 작은 GTPase의 Ras 슈퍼 계열의 하위 그룹입니다. 이 단백질은 다른 Ras 단백질에서 일반적으로 막 부착 및 번역 후 변형에 관여하는 C-말단에 CAAX 박스가 없기 때문에 Ras 계열 내에서 독특합니다. RIT1과 RIT2는 신경세포 발달, 신경세포 생존, 시냅스 가소성에서 중요한 역할을 합니다. 이들은 활성 GTP 결합 상태와 비활성 GDP 결합 상태 사이를 순환하는 분자 스위치 역할을 하여 다양한 다운스트림 신호 경로를 조절합니다. RIT 단백질은 세포 성장, 분화 및 생존에 중요한 MAPK/ERK 경로를 비롯한 주요 신호 전달 경로의 활성화에 관여합니다. RIT 신호의 조절 이상은 신경 발달 이상과 암을 포함한 여러 질환과 관련이 있으며, 정상적인 세포 기능과 질병 모두에서 그 중요성이 강조되고 있습니다.

저분자를 사용하여 RIT(CAAX가 없는 Ras-like) 단백질을 표적으로 삼아 방해하거나 억제하는 것은 세포 신호 전달에서 기계적인 역할을 밝히는 데 유용한 접근 방식입니다. RIT 단백질을 억제함으로써 연구자들은 세포 성장, 분화 및 생존에 대한 역할을 이해하는 데 중요한 MAPK/ERK 경로와 같은 다운스트림 신호 전달 경로에 미치는 영향을 직접 관찰할 수 있습니다. 이 접근법을 통해 RIT 단백질이 특히 영향력이 큰 것으로 알려진 신경세포 발달과 시냅스 가소성에 대한 특정 기여를 해부할 수 있습니다. RIT 억제의 효과를 조사하면 RIT 신호가 관여하는 다양한 신경 발달 장애와 특정 유형의 암의 근본적인 메커니즘을 밝힐 수도 있습니다.