POLR2E 억제제

일반적인 POLR2E 억제제에는 α-아마니틴 CAS 23109-05-9, DRB CAS 53-85-0, 액티노마이신 D CAS 50-76-0, 트립톨리드 CAS 38748-32-2, 플라보피리돌 CAS 146426-40-6 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

POLR2E 억제제는 다양한 화합물로 구성되어 있으며, 그 중 다수는 RNA 중합 효소 II를 표적으로 하거나 관련 세포 경로에 영향을 미쳐 POLR2E 서브유닛에 간접적으로 영향을 미칩니다. 효능이 뛰어난 것으로 알려진 α-아마니틴은 RNA 중합효소 II를 직접 억제합니다. 악티노마이신 D의 메커니즘은 DNA 인터칼레이션을 통해 RNA 중합 효소 II의 진행을 불가능하게 만듭니다. 반면 트립토라이드는 중합효소의 XPB 서브유닛에 특이적으로 결합하여 그 기능을 차단하는 방식으로 작동합니다.

여러 화합물이 간접적으로 영향을 미칩니다. DRB와 플라보피리돌은 전사에 필수적인 과정인 RNA 중합효소 II의 인산화 상태에 간섭합니다. JQ1의 메커니즘은 훨씬 더 간접적으로 전사 조절에 중요한 역할을 하는 BET 브로모도메인을 표적으로 삼습니다. 프리-RNA 스플라이싱을 방해하는 플라디에놀라이드 B와 CDK7을 표적으로 하는 THZ1의 효과도 RNA 중합효소 II에 나타납니다. 코르디세핀과 MLN4924와 같은 다른 화합물도 다양한 메커니즘을 가지고 있습니다. 코디세핀은 조기 전사 종료를 유도하는 반면, MLN4924는 다양한 세포 과정에 영향을 미칩니다. 소라페닙과 이브루티닙과 같은 키나아제 억제제는 광범위한 세포 영향을 통해 RNA 중합효소 II의 기능을 조절할 수 있습니다.