PLEKHG3 억제제
일반적인 PLEKHG3 억제제에는 NSC 23766 CAS 733767-34-5, EHT 1864 CAS 754240-09-0, ML 141 CAS 71203-35-5, ZCL278 CAS 587841-73-4 및 ITX 3 CAS 347323-96-0이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
PLEKHG3 활성의 억제는 단백질의 기능에 중요한 역할을 하는 작은 GTPase와의 상호 작용을 표적으로 하는 다양한 화합물을 통해 이루어집니다. 이러한 억제제는 Rac1 및 Cdc42와 같은 GTP 결합 형태의 작은 GTPase와 해당 GEF 간의 상호 작용을 불안정하게 하여 이러한 분자 스위치의 활성화를 방지하는 방식으로 작동합니다. Rac1과 해당 GEF 간의 상호 작용이 방해되면 PLEKHG3가 매개하는 다운스트림 신호 효과가 현저히 감소하여 PLEKHG3의 기능적 활동이 전반적으로 감소하게 됩니다. 또한 특정 화합물은 Cdc42 GTPase를 선택적으로 표적으로 삼아 Cdc42 의존적 신호 경로를 방해하여 활성화를 위한 기질의 가용성을 감소시켜 PLEKHG3의 GEF 활성을 간접적으로 감소시킬 수 있습니다. 이러한 상호 작용이 차단되면 액틴 세포 골격 재구성, 세포 이동 및 Rho 계열 GTPase 활성에 의존하는 기타 신호 캐스케이드와 같이 일반적으로 PLEKHG3에 의해 조율되는 세포 반응이 약화되는 결과를 초래합니다.
추가적인 화합물은 병렬 신호 경로와 PLEKHG3 매개 기능과 통합되는 세포 과정을 방해하여 PLEKHG3를 간접적으로 억제할 수 있습니다. 예를 들어, PLEKHG3와 경쟁하는 GEF인 Trio를 억제하거나 ARF 결합 단백질과 관련된 막 수송을 방해하면 PLEKHG3가 작용하는 세포 내 맥락을 변경하여 간접적으로 PLEKHG3의 활성을 감소시킬 수 있습니다. Rac1-DH/PH 인터페이스를 조절하거나 Rac1 및 Cdc42의 이중 억제제로 작용하는 화합물도 이러한 GTPase의 활성화를 제한하여 PLEKHG3의 GEF 활성에 영향을 미침으로써 PLEKHG3의 활동을 억제하는 데 기여합니다. 또한, 작은 GTPase를 표적으로 하는 박테리아 독소나 RhoA-GEF 상호작용을 억제하는 화합물을 사용하면 RhoA 신호가 감소할 수 있으며, 이 과정은 PLEKHG3에 의해 간접적으로 영향을 받을 수 있습니다. 마지막으로, 특정 억제제는 Wnt/β-카테닌 경로 내의 상호작용을 방해함으로써 PLEKHG3가 조절할 수 있는 생물학적 과정에 간접적으로 영향을 미쳐 세포 내에서 PLEKHG3의 기능적 활동을 효과적으로 감소시키는 메커니즘의 스펙트럼에 기여할 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $151.00 $609.00 | 75 | |
Rac1 억제제는 Rac1과 PLEKHG3를 포함한 특정 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF) 간의 상호 작용을 방해합니다. 이로 인해 Rac1의 활성화가 감소하여 PLEKHG3가 매개하는 다운스트림 신호 효과가 감소합니다. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $213.00 $889.00 | 12 | |
Rac-GTP 상호작용을 불안정하게 하여 Rac 매개 신호 경로를 억제하는 강력한 Rac 억제제입니다. Rac과 PLEKHG3의 결합을 방지하여 PLEKHG3의 GEF 활성을 억제합니다. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $137.00 $512.00 | 7 | |
Cdc42 GTPase의 선택적 억제제로, Cdc42 의존적 신호 경로를 방해합니다. GEF인 PLEKHG3는 기질인 Cdc42의 활성화 가용성이 감소하기 때문에 간접적으로 억제됩니다. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
Cdc42-GEF 상호 작용을 방해하여 Cdc42 활성을 감소시키는 화합물입니다. 이는 Cdc42를 조절하는 PLEKHG3의 역할에 영향을 미쳐 GEF 기능을 억제합니다. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
경쟁적 억제를 통해 다른 GEF의 활성에 간접적으로 영향을 미쳐 PLEKHG3의 공유 다운스트림 표적의 활성화를 감소시키는 트리오의 억제제로, PLEKHG3와 같은 GEF의 억제제입니다. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
Cdc42 활성 특이적 억제제로, 활성 GTP 결합 형태의 Cdc42를 방지하여 기질을 제한함으로써 PLEKHG3의 GEF 활성을 간접적으로 감소시킵니다. | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $180.00 $651.00 | ||
작은 GTPase의 억제를 포함하여 다양한 세포 과정을 표적으로 하는 화합물입니다. 이는 상호작용하는 GTPase에 영향을 미쳐 PLEKHG3를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
RhoA-GEF 상호작용을 특이적으로 억제하여 RhoA 신호를 감소시키는 화합물입니다. 이는 활성화에 사용할 수 있는 GTPase 풀에 영향을 미쳐 간접적으로 PLEKHG3를 억제할 수 있습니다. | ||||||