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PKF118-310은 서바이빈 발현 억제제이자 Tcf4/b-카테닌 신호 전달의 길항제이다. 종양 세포에서 세포자멸사를 유도하는 것으로 나타났다. 방선균 균주의 산물인 PKF118-310은 T 세포 인자 4 (Tcf4)와 β-카테닌 사이의 단백질-단백질 상호작용 억제제로 기능한다. HCT116 세포 용해물에서, 그것은 0.8 µM의 IC50을 가진 GST-Tcf4 융합 단백질에 대한 β-카테닌의 결합을 방해한다. 또한 PKF118-310은 EMSA 분석에서 관찰된 바와 같이, DNA에 결합된 Tcf4와 β-카테닌 복합체의 출현을 차단한다. 이 억제제는 사이클린 E에는 영향을 미치지 않으면서 HCT116 세포에서 β-카테닌 조절 단백질 c-Myc와 사이클린 D1의 수준을 감소시킨다. 또한, 제노푸스 배아에서 PKF118-310 (0.5pmol에서)은 mRNA에 의해 유발된 β-카테닌 (시아무아는 아님) 유도 복측 체축 복제를 방지한다. 시험관 내 연구에 따르면 PKF118-310은 170~300nM 범위의 IC50 값으로 HCT116, HT-29, PC3, DU145와 같은 다양한 암 세포의 성장을 억제한다. 특히, HepG2 마우스 이종이식 모델에서, 일주일에 두 번 1mg/kg의 선량은 종양 성장을 줄이는 동시에 c-Myc, 사이클린 D1, 및 서바이빈의 발현을 하향 조절한다.
주문정보
제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
PKF118-310, 5 mg | sc-364590 | 5 mg | $176.00 | |||
PKF118-310, 25 mg | sc-364590A | 25 mg | $638.00 |