PKM2 활성제
일반적인 PKM2 활성화제에는 D-과당 1,6-비스인산삼염 옥타하이드레이트 CAS 81028-91-3, 2-데옥시-D-글루코스 CAS 154-17-6, 디클로로아세테이트 나트륨 CAS 2156-56-1, 1,1-디메틸비구아나이드, 하이드로클로라이드 CAS 1115-70-4 및 인슐린 CAS 11061-68-0 등이 포함되지만 이에 한정되지는 않습니다.
PKM2 활성제는 PKM2(피루베이트 키나아제 M2) 효소를 표적으로 하는 독특한 종류의 화합물에 속합니다. 피루베이트 키나아제는 해당 경로에서 필수적인 효소로, 해당 과정의 마지막 단계인 포스페놀피루베이트(PEP)를 피루베이트로 전환하는 촉매 역할을 담당합니다. 포유류에서 발견되는 피루베이트 키나아제의 다양한 이소형 중에서 PKM2는 이량체와 사량체 형태로 모두 존재할 수 있다는 점에서 독특합니다. 이합체 형태의 PKM2는 사합체 형태보다 활성이 낮아 해당 과정의 병목 현상을 일으킵니다. 이로 인해 뉴클레오타이드, 아미노산 및 지질의 생합성에 필수적인 펜토오스 인산염 경로 및 세린 생합성과 같은 대체 경로로 전환될 수 있는 해당 과정 중간체가 축적될 수 있습니다. PKM2 활성제는 이름에서 알 수 있듯이 활성 사면체 형태의 PKM2 형성을 촉진하여 효소 활성을 향상시킵니다.
PKM2 활성제에 대한 관심은 빠르게 증식하는 세포, 특히 특정 종양 세포에서 이합체 형태의 PKM2가 종종 선호된다는 관찰에서 비롯됩니다. 활성 사면체 형태에서 덜 활성인 이량체 형태로의 전환, 즉 "PKM2 스위치"를 통해 이러한 세포는 에너지(ATP 형태)에 대한 필요와 생합성 전구체에 대한 필요의 균형을 맞출 수 있습니다. 해당 작용 중간체를 동화 작용 경로로 리디렉션함으로써 PKM2 스위치는 증식하는 세포에 성장과 분열에 필요한 구성 요소를 제공합니다. PKM2 활성화제는 사면체 형태를 촉진함으로써 세포 대사를 동화 작용 경로에서 에너지 생산으로 방향을 전환할 수 있습니다. PKM2 활성화제가 기능하는 분자 메커니즘과 세포 대사에 미치는 영향을 이해하는 것은 대사 조절에 대한 새로운 통찰력을 발견하는 것을 목표로 활발히 연구되고 있는 분야입니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
D-Fructose 1,6-bisphosphate trisodium salt octahydrate | 81028-91-3 | sc-221476 sc-221476A | 1 g 5 g | $56.00 $95.00 | 1 | |
D-과당 1,6-비스인산 삼나트륨염 옥타수화물은 대사 경로, 특히 해당 작용에서 중요한 알로스테릭 조절제 역할을 합니다. 독특한 삼나트륨 염 형태는 용해도를 높여 효소와의 효과적인 상호작용을 가능하게 합니다. 옥타하이드레이트 구조는 동적 수화 환경을 제공하여 일시적인 효소 복합체를 안정화시킵니다. 특정 분자 상호작용을 통해 효소 활성을 조절하는 이 화합물의 능력은 세포 에너지 조절 및 대사 흐름에서 그 역할을 강조합니다. | ||||||
ML 265 | 1221186-53-3 | sc-492599 | 5 mg | $204.00 | 1 | |
ML 265는 피루베이트 키나아제 M2(PKM2)의 선택적 활성화제로, 이합체-사량체 평형에 영향을 미칩니다. 이 화합물은 효율적인 해당 작용 플럭스에 중요한 사면체 형태를 촉진하여 PKM2의 효소 활성을 향상시킵니다. ML 265의 독특한 결합 상호작용은 효소의 활성 형태를 안정화하여 기질 접근을 용이하게 하고 반응 속도를 높입니다. 이 효소의 독특한 작용 메커니즘은 대사 경로와 에너지 항상성의 복잡한 조절을 강조합니다. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
헥소키나아제를 표적으로 하여 해당 작용을 억제합니다. 세포 대사 스트레스는 PKM2 발현에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | $54.00 $205.00 | 6 | |
피루베이트 탈수소효소 키나아제(PDK)를 억제하여 대사를 해당 작용에서 산화적 인산화로 전환합니다. 이러한 대사 변화는 잠재적으로 PKM2 수치에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
AMP 활성화 단백질 키나아제(AMPK)를 활성화하여 해당 작용을 감소시킵니다. 대사 재프로그래밍은 간접적으로 PKM2를 상향 조절할 수 있습니다. | ||||||
Insulin 항체 () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
포도당 섭취와 신진대사를 자극하여 특정 상황에서 잠재적으로 PKM2 발현에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
HIF-1α를 안정화하여 저산소 상태를 모방하여 유사 저산소 조건에서 PKM2 발현을 잠재적으로 촉진합니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 mTOR을 억제함으로써 세포 성장과 대사에 영향을 미치며, 이는 대사 재프로그래밍의 일부로서 PKM2 발현에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
Akt 신호는 해당 작용을 촉진하므로 Akt를 억제하면 PKM2 수치에 영향을 줄 수 있는 대사 변화를 일으킬 수 있습니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 PI3K를 억제함으로써 세포 대사의 변화로 인한 PKM2 발현에 잠재적으로 영향을 미치는 Akt 및 mTOR 신호에 영향을 미칩니다. | ||||||