PI 4-키나아제 II β의 화학적 억제제에는 포스포이노시타이드 신호 경로의 다양한 측면을 표적으로 하여 이 효소의 활동을 기능적으로 저해하는 다양한 화합물이 포함됩니다. 워트만닌과 LY294002는 신호 캐스케이드에서 PI 4-키나제 II β의 상류에 있는 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K)를 억제하는 주목할 만한 예입니다. 이러한 화학 물질은 PI3K를 억제함으로써 PI 4-키나제 II β 작용의 직접적인 산물인 포스파티딜이노시톨 4-포스페이트(PI(4)P)의 생성을 감소시킵니다. 비슷한 맥락에서, 처음에는 PI4KIIIβ 억제제로 인식되던 PIK-93은 PI(4)P 수치를 감소시켜 기질 가용성을 제한함으로써 PI 4-kinase II β를 억제할 수 있습니다. 피리미딘 유도체인 억제제 2는 PI 4-키나아제 II β를 직접 표적으로 하여 키나아제 활성을 방해하여 PI(4)P 합성을 감소시킵니다.
또한 페닐아르신 옥사이드(PAO)는 키나아제의 활성을 조절하는 단백질의 인산화 상태를 변화시켜 PI 4-키나아제 II β를 간접적으로 억제합니다. Raf 키나아제 억제제인 GW5074는 포스포이노시타이드 신호와 연결된 Ras/Raf/MEK/ERK 신호 경로를 방해하여 PI 4-kinase II β에 간접적으로 영향을 미칩니다. 알킬포스포콜린인 밀테포신과 Akt 억제제인 A-443654는 모두 PI3K/AKT 경로의 다운스트림 신호를 방해하여 PI 4-kinase II β의 간접적인 기능 억제를 유도합니다. PDK1과 PI3Kδ의 억제제인 BX-912와 IC87114는 각각 PI 4-kinase II β 활성화에 필요한 업스트림 신호 전달을 방해합니다. 또한, PI3Kβ 억제제인 TGX-221과 또 다른 PI3Kδ 억제제인 CAL-101은 PI 4-kinase II β를 매개로 한 PI(4)P의 합성을 초래하는 신호를 방지하여 세포 내에서 효소의 기능을 효과적으로 억제합니다.
제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 곰팡이의 스테로이드 대사산물로 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K)의 강력한 억제제 역할을 합니다. 포스포이노시타이드 신호 전달에 관여하는 키나아제인 PI 4-키나아제 II β는 PI3K 경로에서 워트만닌의 작용에 의해 기능적으로 억제되어 포스파티딜이노시톨 4-포스페이트 합성이 감소할 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 PI3K의 특정 화학적 억제제입니다. LY294002는 PI3K를 억제함으로써 PI 4-키나제 II β의 활성을 포함한 전반적인 포스포이노시타이드 신호를 감소시켜 포스파티딜이노시톨 4-포스페이트의 생성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
PIK-93 | 593960-11-3 | sc-364588 | 5 mg | $255.00 | ||
PIK-93은 PI4KIIIβ를 억제하는 것으로 알려져 있으며, PI 4-kinase II β 활성의 산물인 PI(4)P의 수준을 감소시켜 키나아제의 활성을 기능적으로 억제함으로써 PI 4-kinase II β까지 그 작용이 확장될 수 있습니다. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
페닐라신 옥사이드(PAO)는 단백질 티로신 포스파타제를 억제하는 유기산 화합물입니다. PAO는 단백질의 인산화 상태를 변화시킴으로써 PI 4-키나제 II β 활성을 조절하는 단백질에 영향을 미쳐 간접적으로 PI 4-키나제 II β를 억제할 수 있습니다. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
GW5074는 포스포이노시타이드 신호 전달 경로와 상호 연결된 Ras/Raf/MEK/ERK 신호 전달 경로를 방해하여 PI 4-kinase II β를 간접적으로 억제하는 Raf 키나아제 억제제입니다. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
밀테포신은 PI3K/AKT 신호를 억제하는 콜린 유사체로, 다운스트림 포스포이노시타이드 신호를 방해하고 기질 가용성을 감소시킴으로써 PI 4-kinase II β의 활성을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
A-443654 | 552325-16-3 | sc-507339 | 1 mg | $140.00 | ||
A-443654는 포스포이노시타이드 신호 경로에서 많은 키나아제의 완전한 활성화에 필요한 PI3K/AKT 경로 신호를 감소시킴으로써 PI 4-kinase II β를 간접적으로 억제하는 Akt 억제제입니다. | ||||||
IC-87114 | 371242-69-2 | sc-364509 sc-364509A | 5 mg 50 mg | $140.00 $1060.00 | 1 | |
IC87114는 선택적 PI3Kδ 억제제로, PI3Kδ 신호를 방해하여 PI(4)P를 생성하는 신호 캐스케이드에서 키나아제의 활성을 감소시킴으로써 PI 4-kinase II β를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | $437.00 | ||
TGX-221은 선택적 PI3Kβ 억제제입니다. PI 4-키나아제 II β는 PI3K 관련 경로 내에서 작동하므로, PI3Kβ를 억제하면 PI 4-키나아제 II β를 기능적으로 억제하여 PI(4)P 합성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
CAL-101(이델라리시브)은 PI3Kδ의 선택적 억제제입니다. 이 약물은 PI 4-키나아제 II β를 포함하는 포스포이노시타이드 신호 네트워크의 일부인 PI3Kδ 신호를 손상시킴으로써 간접적으로 PI 4-키나아제 II β를 억제할 수 있습니다. |