PI 3-kinase p85110 억제제
일반적인 PI 3-키나아제 p85110 억제제에는 LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, CAL-101 CAS 870281-82-6, BKM120 CAS 944396-07-0 및 IPI 145가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K)는 세포 신호 전달에 중요한 역할을 하는 지질 키나아제 계열의 보존된 효소입니다. PI3K는 포스파티딜이노시톨 지질의 이노시톨 고리의 3번째 위치 수산기를 인산화하여 무수히 많은 세포 과정에 관여하는 두 번째 메신저를 생성합니다. 특히 p110 서브유닛은 PI3K 복합체 내의 촉매 서브유닛으로, 이 서브유닛의 여러 이소형이 존재하며 각각 다른 세포 기능과 신호 경로에 기여합니다. p85 서브유닛은 조절에 대응하는 서브유닛으로, p110과 결합하면 기능적인 PI3K 효소를 형성합니다. 다양한 세포 프로세스에서 PI3K 신호의 중요성을 고려할 때, 이 효소의 활성에 이상이 생기면 여러 가지 세포 이상이 발생할 수 있습니다.
PI 3-키나아제 p85/p110 억제제는 PI3K의 p85 조절 및/또는 p110 촉매 서브유닛을 특이적으로 표적하여 억제하는 분자입니다. 이러한 억제제는 ATP 결합 포켓 또는 이러한 서브유닛의 알로스테릭 부위에 결합하여 키나아제 활성을 방해할 수 있습니다. 이러한 억제제는 p85/p110 서브유닛의 활성을 차단함으로써 PI3K 경로에 의해 매개되는 다운스트림 신호 이벤트를 효과적으로 방해합니다. 구조적으로 이러한 억제제는 작은 분자부터 큰 단백질 기반 개체에 이르기까지 매우 다양합니다. 특정 PI3K 동형체에 대한 특이성 또는 광범위한 타겟팅은 화학 구조와 기능 그룹에 따라 맞춤화할 수 있습니다. 세포 성장, 생존, 신진대사에 있어 PI3K 신호의 중심적인 역할을 고려할 때 이러한 억제제의 활성을 이해하고 조작하는 것은 수많은 생화학 및 세포 연구에 있어 매우 중요합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
키나아제 도메인에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 PI3K의 가역적 억제제로 작용합니다. 그 결과 PI3K의 직접적인 하류 표적인 포스파티딜이노시톨(3,4,5)-트리스포스페이트(PIP3)의 인산화를 감소시킵니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
PI3K의 비가역적 공유 결합 억제제입니다. p110 서브유닛의 ATP 결합 틈새에 있는 특정 잔류물(Lys802)에 결합하여 효소를 영구적으로 비활성화합니다. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $193.00 | 4 | |
특히 PI3K p110 촉매 서브유닛의 δ 이소폼을 표적으로 합니다. p110δ를 억제함으로써 특정 백혈병 세포의 생존과 증식에 중요한 다운스트림 신호를 효과적으로 차단합니다. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $176.00 $235.00 $281.00 $339.00 | 9 | |
p110 서브유닛의 ATP 결합 틈새에 결합하여 촉매 활성을 차단하는 pan-PI3K 억제제입니다. 결과적으로 다운스트림 신호 경로의 활성화를 방지합니다. | ||||||
IPI 145 | 1201438-56-3 | sc-488318 | 5 mg | $317.00 | ||
PI3K의 δ 및 γ 이소폼을 모두 표적으로 합니다. 이를 억제하면 PIP3의 인산화가 감소하여 세포 생존과 증식에 필수적인 AKT 경로의 활성화가 방해됩니다. | ||||||
BAY 80-6946 | 1032568-63-0 | sc-503264 | 5 mg | $562.00 | ||
PI3Kα 및 PI3Kδ 동형체에 대해 우세한 활성을 보이는 억제제입니다. 이러한 동형체에 결합하여 PI3K 매개 경로와 세포 증식을 제한합니다. | ||||||
BYL719 | 1217486-61-7 | sc-391001 sc-391001A sc-391001B sc-391001C sc-391001D sc-391001E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $391.00 $597.00 $755.00 $1192.00 $5000.00 $9370.00 | 2 | |
PI3K의 p110α 동형체를 표적으로 삼아 억제함으로써 PIP3의 인산화를 감소시키고 다운스트림 생존 경로의 활성화를 중단합니다. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $188.00 $199.00 | 2 | |
p110 서브유닛의 ATP 결합 부위에 결합하여 활성화를 막는 범-PI3K 억제제입니다. 그 결과 PIP3 생성이 감소하고 다운스트림 신호가 감소합니다. | ||||||