PHACTR4 억제제

일반적인 PHACTR4 억제제에는 Y-27632, 유리 염기 CAS 146986-50-7, H-1152 디하이드로염산염 CAS 451462-58-1, 탭시가르긴 CAS 67526-95-8, (S)-(-)-블레비스타틴 CAS 856925-71-8 및 ML-7 염산염 CAS 110448-33-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

PHACTR4의 화학적 억제제는 PHACTR4가 조절하는 것으로 알려진 세포 골격 역학에 영향을 미치는 다양한 메커니즘을 통해 억제 효과를 발휘할 수 있습니다. ROCK 억제제인 Y-27632와 H-1152P는 액틴 세포 골격 조직에 관여하는 다운스트림 표적의 인산화를 방지하여 스트레스 섬유 형성을 감소시키고 결과적으로 액틴 조절에서 PHACTR4의 역할을 억제함으로써 PHACTR4를 억제할 수 있습니다. 마찬가지로, 미오신 II ATPase 활성 억제제인 블레비스타틴과 MLCK 억제제인 ML-7은 액틴-미오신 수축을 억제할 수 있으며, 이는 PHACTR4가 조절할 수 있는 과정입니다. 이러한 화합물은 액틴 필라멘트를 이완된 상태로 안정화시킴으로써 세포 골격에 대한 PHACTR4의 영향을 간접적으로 억제할 수 있습니다. 또한 라트룬쿨린 A와 사이토칼라신 D는 액틴 모노머에 결합하여 액틴 중합을 방해함으로써 액틴 필라멘트와 상호 작용하고 안정화시키는 PHACTR4의 능력을 억제할 수 있습니다.

또한 CK-636이 표적으로 삼는 Arp2/3 복합체는 새로운 액틴 필라멘트의 핵 형성에 필수적이며, 따라서 이를 억제하면 PHACTR4가 영향을 미칠 수 있는 액틴 네트워크 형성을 방해할 수 있습니다. SMIFH2는 포민 의존성 액틴 핵 형성 및 신장을 억제함으로써 PHACTR4 조절의 잠재적 표적이 되는 액틴 구조의 형성을 감소시킬 수 있습니다. 자스플라키놀라이드는 액틴 필라멘트 안정화를 통해 PHACTR4에 의한 세포 골격의 동적 조절을 방해할 수 있습니다. 마지막으로 PKC 억제제인 첼레리트린은 액틴 세포 골격 조직에도 영향을 미쳐 PHACTR4가 이 시스템에 미칠 수 있는 조절 효과를 간접적으로 억제할 수 있습니다.