피카넥스 1 억제제는 다양한 생물학적 경로의 적절한 기능에 중요한 세포 과정에 관여하는 성분인 피카넥스 1(PCNX1) 단백질을 표적으로 삼도록 설계된 화합물의 일종입니다. 이러한 억제제를 개발하려면 PCNX1의 분자 구조와 작동 메커니즘에 대한 정교한 이해가 필요합니다. 이를 위해서는 단백질의 역할, 다른 세포 구성 요소와의 상호 작용 및 억제에 따른 결과를 설명하기 위해 고급 분자 생물학 및 생화학 기술을 사용해야 합니다. 페카넥스 1 억제제 개발의 초기 단계에는 X-선 결정학 및 극저온 전자 현미경과 같은 방법을 활용한 상세한 구조 분석이 포함됩니다. 이러한 기술은 PCNX1의 원자 수준 구조에 대한 통찰력을 제공하여 저분자 결합이 가능한 잠재적 도메인 또는 모티프를 강조합니다. 구조적 해명에 이어, 화학 라이브러리에서 PCNX1의 이러한 중요 영역과 상호작용할 수 있는 분자를 스크리닝하여 수천 개의 화합물의 결합 친화도와 억제 가능성을 평가하기 위해 고처리량 스크리닝 분석을 사용합니다.
잠재적인 피카넥스 1 억제제를 식별하는 것부터 효능과 특이성을 최적화하기까지의 여정은 합성, 테스트, 수정의 반복 주기에 의존하는 복잡한 과정입니다. 초기 후보 물질이 확인되면 구조-활성 관계(SAR) 연구가 중추적인 역할을 합니다. 이러한 연구에는 화합물의 화학 구조를 체계적으로 수정하여 PCNX1을 효과적으로 억제하는 능력을 향상시키는 작업이 포함됩니다. 이 최적화 과정은 분자 구조의 변화가 억제제 결합과 활성에 어떤 영향을 미칠지 예측하는 컴퓨터 모델링과 이러한 예측을 확인하는 생화학 분석을 통한 경험적 테스트에 의해 이루어집니다. 목표는 이러한 분자를 정제하여 PCNX1에 대한 선택성을 개선하여 표적 외 효과를 최소화하고 억제제로서의 효능을 높이는 것입니다.
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제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPT는 γ-세크레타제 억제제로 노치 수용체의 분해를 차단하여 노치 신호 경로의 활성화를 억제할 수 있습니다. 이러한 억제는 이 경로 내에서 기능하는 페카넥스 1의 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
수베로일릴라이드 하이드록삼산은 노치 신호 경로에 관여하는 유전자를 포함한 유전자 발현을 조절할 수 있는 히스톤 탈아세틸화 효소(HDAC) 억제제입니다. 노치 경로 구성 요소의 발현을 변경하여 페카넥스 1의 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206 디하이드로클로라이드는 노치 경로를 포함한 다양한 신호 전달 경로에 관여하는 단백질 키나아제 Akt의 억제제입니다. Akt를 억제하면 하류 신호 전달에 영향을 미쳐 잠재적으로 페카넥스 1의 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939는 노치 경로와 교차하는 Wnt/β-카테닌 경로를 방해할 수 있는 Wnt 신호 억제제입니다. Wnt 신호 전달을 방해함으로써 페카넥스 1의 활동을 간접적으로 조절할 수 있습니다. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
세마가세스타트는 노치 수용체의 분열에 관여하는 γ-세크레타제 복합체를 특이적으로 표적으로 하는 γ-세크레타제 억제제(GSI)입니다. γ-세크레타제를 억제함으로써 노치 신호 경로에 간접적으로 영향을 미치고 잠재적으로 페카넥스 1의 기능에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082는 다양한 세포 과정에서 노치 경로와 상호 작용하는 NF-κB 신호 전달 경로를 표적으로 하는 천연물 억제제입니다. NF-κB 신호를 조절하면 페카넥스 1의 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002는 노치 경로를 포함하여 세포 생존 및 증식에 관여하는 PI3K/Akt 경로의 억제제입니다. PI3K/Akt 신호를 억제함으로써 페카넥스 1의 활성을 간접적으로 조절할 수 있습니다. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
룩솔리티닙은 노치 경로와 교차하는 JAK/STAT 경로의 억제제입니다. JAK/STAT 신호를 억제함으로써 노치 경로의 다운스트림 이벤트에 간접적으로 영향을 미치고 잠재적으로 페카넥스 1 활성에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
사이클로파민은 다양한 세포 과정에서 노치 경로와 상호 작용하는 헤지혹 신호 경로의 억제제입니다. 헤지혹 신호를 조절하면 페카넥스 1의 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 노치 경로와 상호 연결된 mTOR 경로의 억제제입니다. mTOR 신호를 억제함으로써 페카넥스 1의 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. |