PDZ-GEF1 활성제
일반적인 PDZ-GEF1 활성화제는 PMA CAS 16561-29-8, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 8-CPT-cAMP CAS 93882-12-3, D-에리스로-스핑고신-1-인산염 CAS 26993-30-6 및 구아노신 5'-O-(3-티오트리인산염) 테트라리튬염 CAS 94825-44-2를 포함하지만 이에 국한되지 않습니다.
PDZ-GEF1 활성화제는 특정 신호 캐스케이드와 상호 작용하여 PDZ-GEF1의 기능적 활성을 직간접적으로 향상시키는 다양한 화합물을 포함합니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC) 경로를 활용하여 세포 접착에 중추적인 역할을 하는 Rap1에서 PDZ-GEF1의 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF) 활성을 증폭시킵니다. 마찬가지로 표피 성장 인자(EGF)와 포스콜린 및 8-CPT-cAMP와 같은 화합물은 아데닐레이트 시클라제와 상호작용하여 cAMP 수준을 높이고, 이는 다시 EPAC 및 후속 Rap1 활성화를 활성화하여 PDZ-GEF1의 활성을 강화합니다. 스핑고신-1-포스페이트(S1P)와 GTPγS는 GTPase 신호를 조절하여 PDZ-GEF1이 Rap1에 미치는 영향을 촉진합니다. 이소프로테레놀과 롤리프람은 cAMP에 미치는 영향을 통해, 이오노마이신은 칼슘 신호를 통해 Rap1에 수렴하여 간접적으로 PDZ-GEF1 활성을 향상시킵니다. 불화 알루미늄은 인산염 유사체로 작용하여 Rap1과 결합하여 PDZ-GEF1의 활성을 증가시키고, 칼펩틴은 ICAP-1의 분해를 방지하여 β1 인테그린을 안정화시키고 간접적으로 PDZ-GEF1을 상향 조절합니다. 마지막으로 활성 산소 종인 과산화수소(H2O2)는 키나아제와 포스파타제를 활성화하여 Rap1 경로에 영향을 미치고 결과적으로 PDZ-GEF1의 역할에 영향을 미칩니다.
이러한 활성화제는 다양한 세포 프로세스를 통해 작용하지만 모두 PDZ-GEF1 활성화의 중추적인 지점에서 결합합니다. 생화학적 시너지 효과는 막 결합 또는 세포질 신호로 시작하여 궁극적으로 PDZ-GEF1의 기능적 용량을 증가시킵니다. 이러한 상호작용은 PMA에 의해 시작되는 PKC 매개 인산화 사건부터 칼펩틴의 영향을 받는 인테그린 신호의 미묘한 조절에 이르기까지 다양합니다. 그 결과, 각 활성화제가 직접 또는 간접적으로 Rap1-GTP 상호 작용을 강화하는 길을 열어주면서 Rap1에 대한 PDZ-GEF1의 GEF 활동이 조율됩니다. 포스콜린과 롤리프람 같은 약제에 의해 촉발되는 복잡한 cAMP 신호의 그물망이나 이오노마이신에 의한 세포 내 칼슘 수준의 정밀한 표적화는 이러한 활성화제가 PDZ-GEF1의 활성을 높이기 위해 취하는 다각적인 접근 방식을 예시합니다. AlF4-는 GTP의 γ-인산염을 모방하여 Rap1의 활성 상태와 더 나아가 PDZ-GEF1의 교환 능숙도를 강화하는 독특한 메커니즘을 제공합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA는 단백질 키나아제 C(PKC)의 강력한 활성화제로서 PKC 매개 신호 경로를 통해 PDZ-GEF1의 활성을 향상시킬 수 있습니다. PKC 활성화는 PDZ-GEF1과 상호작용할 수 있는 다운스트림 이펙터의 인산화를 유도하여 인테그린 매개 세포 부착에 중요한 작은 GTPase Rap1에 대한 GEF 활성을 증가시킵니다. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 cAMP 수준을 증가시키고, 그 결과 cAMP에 의해 직접 활성화되는 교환 단백질(EPAC)을 활성화할 수 있습니다. EPAC 활성화는 PDZ-GEF1의 직접 표적인 Rap1을 활성화하여 Rap1의 구아닌 뉴클레오티드 교환을 강화합니다. | ||||||
8-CPT-cAMP | 93882-12-3 | sc-201569 sc-201569A | 20 mg 100 mg | $85.00 $310.00 | 19 | |
8-CPT-cAMP는 세포 투과성 cAMP 유사체로, EPAC을 직접 활성화하여 Rap1을 활성화합니다. Rap1의 활성이 증가하면 Rap1에서 GDP-GTP 교환이 촉진되므로 PDZ-GEF1의 기능적 활동이 향상됩니다. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P는 G 단백질 결합 수용체에 결합하여 Rap1 경로에 관여할 수 있는 Rac1 및 다운스트림 이펙터의 활성화를 유도합니다. 따라서 Rap1 신호 전달에 관여하는 PDZ-GEF1은 상향 조절된 Rap1 활성화로 인해 활성이 증가하게 됩니다. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
GTPγS는 가수분해되지 않는 GTP 유사체로, GTPase에 결합하여 활성화할 수 있습니다. GTPγS가 세포에 도입되면 Rap1의 구성적 활성화로 이어질 수 있으며, 이는 Rap1이 활성 GTP 결합 형태로 전환되는 것을 촉진하기 때문에 간접적으로 PDZ-GEF1의 기능적 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
이소프로테레놀은 β-아드레날린 수용체 작용제로 세포의 cAMP 수준을 증가시켜 EPAC의 활성화와 그에 따른 Rap1의 활성화로 이어집니다. 이러한 활성화 연쇄는 Rap1에 대한 GEF 활성을 촉진함으로써 PDZ-GEF1의 기능 강화로 마무리됩니다. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
롤리프람은 포스포디에스테라아제 4(PDE4)의 선택적 억제제로, 세포 내 cAMP 수치를 증가시켜 EPAC과 Rap1을 활성화할 수 있습니다. Rap1의 활성화는 GEF 활성을 증가시켜 PDZ-GEF1의 활성을 향상시킵니다. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
이오노마이신은 세포 내 칼슘 수준을 증가시키는 칼슘 이오노포어로, 칼시뉴린을 활성화하고 이후 Rap1을 비롯한 Ras 관련 단백질의 탈인산화 및 활성화를 유도할 수 있습니다. 이러한 활성화는 기질인 Rap1의 GTP 결합 상태를 증가시켜 PDZ-GEF1의 활성을 향상시킵니다. | ||||||
Aluminum Fluoride | 7784-18-1 | sc-291881 sc-291881A | 10 g 50 g | $66.00 $245.00 | ||
불화 알루미늄은 인산염 유사체로서 작용하며 GTP의 γ-인산염을 모방하여 GTPase를 활성화할 수 있습니다. Rap1의 경우, AlF4-가 활성화되면 Rap1에서 GDP-GTP 교환을 촉진하여 PDZ-GEF1의 활성이 증가합니다. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
칼펩틴은 칼파인 억제제로서 β1 인테그린 활성화를 촉진하는 단백질인 인테그린 세포질 도메인 관련 단백질-1(ICAP-1)의 분해를 방지할 수 있습니다. β1 인테그린 활성이 강화되면 Rap1의 활성화가 증가하여 간접적으로 PDZ-GEF1 활성이 향상될 수 있습니다. | ||||||