PDK4 억제제
일반적인 PDK4 억제제에는 디클로로아세테이트 나트륨 CAS 2156-56-1, 라디시콜 CAS 12772-57-5, 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 베르베린 CAS 2086-83-1 및 페닐부티레이트 나트륨 CAS 1716-12-7이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
PDK4 억제제는 피루베이트 탈수소효소 키나아제 4(PDK4)의 활성에 영향을 미치는 화합물 계열로, 피루베이트 탈수소효소 복합체(PDC)를 인산화 및 비활성화하여 포도당 대사를 조절하는 데 핵심적인 역할을 합니다. PDK4를 억제하면 PDC 활성이 증가하여 피루베이트가 아세틸-CoA로 전환되어 포도당 유래 탄소가 트리카르복실산 순환으로 쉽게 유입될 수 있습니다. 일부 억제제는 디클로로아세테이트 및 AZD7545에서 볼 수 있듯이 PDK4의 활성 부위를 직접 표적으로 삼아 효소가 PDC를 인산화하지 못하도록 방해합니다. 스타우로스포린과 같은 다른 약물은 PDK4에 결합하여 형태를 변경하거나 ATP 결합과 경쟁합니다.
많은 PDK4 억제제는 PDK4 활성에 영향을 미치는 신호 전달 경로 또는 세포 과정을 조절하여 간접적으로 작용합니다. 베르베린, AICAR, 메트포르민은 인산화 및 비활성화하는 것으로 알려진 AMPK를 활성화하여 PDK4를 비활성화함으로써 PDC의 비활성화 능력을 감소시킵니다. 페닐부티레이트는 히스톤 탈아세틸화 효소 억제 활성으로 인해 PDK4를 포함한 유전자 발현 패턴을 변화시킬 수 있습니다. 라디시콜과 같은 화합물은 Hsp90과 같은 샤페론 단백질을 표적으로 삼아 PDK4의 안정성에 영향을 미쳐 PDK4의 분해를 유도합니다. 제니스테인 및 고시폴과 같은 다른 억제제는 PDK4 발현 또는 활동을 조절하는 효소 및 신호 경로에 작용할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | $54.00 $205.00 | 6 | |
DCA는 PDK를 포함한 비특이적 PDK 억제제로 연구된 저분자 물질로, PDK 활성을 억제하여 포도당 산화를 촉진함으로써 PDC를 자극하고 아세틸-CoA 생성을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
라디시콜은 PDK4를 안정화시키는 샤프론 단백질인 Hsp90에 결합하여 PDK4의 분해와 활성 감소를 유도합니다. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
스타우로스포린은 활성 부위에서 ATP와 경쟁하여 다른 키나아제 중에서 PDK4를 억제할 수 있는 광범위한 키나아제 억제제입니다. | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
베르베린은 PDK4를 인산화 및 비활성화할 수 있는 AMP 활성화 단백질 키나아제(AMPK)를 활성화하여 간접적으로 PDK4를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | $75.00 $163.00 $622.00 $4906.00 $32140.00 | 43 | |
페닐부티레이트는 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제로서의 역할을 통해 PDK4를 간접적으로 억제하여 PDK4를 포함한 유전자 발현에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AICAR은 AMPK를 활성화하여 인산화 및 비활성화함으로써 PDK4를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
제니스테인은 티로신 키나아제 억제제로, PDK4 발현을 조절하는 상류 신호 경로를 억제하여 PDK4 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
고시폴은 다양한 탈수소효소를 억제하며 경쟁적 억제를 통해 잠재적으로 PDK4를 억제할 수 있습니다. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
메트포르민은 AMPK를 활성화하여 PDK4를 간접적으로 억제하고, 이는 다시 PDK4를 인산화하여 비활성화하는 방식으로 PDK4를 억제합니다. | ||||||