PAT3 억제제

일반적인 PAT3 억제제에는 Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, 라파마이신 CAS 53123-88-9, PP 2 CAS 172889-27-9 및 PD 98059 CAS 167869-21-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

PAT3 억제제는 PAT3의 기능에 상류에 있거나 직접 연결된 다양한 신호 분자와 경로를 표적으로 하여 간접적으로 PAT3의 기능적 활성을 감소시키는 화합물 스펙트럼을 포괄합니다. 예를 들어, PI3K/AKT 경로의 억제제는 다운스트림 표적의 인산화 및 활성화를 억제하여 PAT3와 PI3K 의존성 신호 복합체와의 상호작용을 불안정하게 만들거나 AKT 의존적인 경우 PAT3의 국소화 및 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 또 다른 화합물 세트는 mTOR 신호를 억제하는데, 이는 PAT3가 이 경로와 기능적 연관성이 있다고 가정할 때 mTORC1 복합체 기능을 방해하여 PAT3 활성을 감소시킬 수 있습니다. Src 계열 키나아제 억제제의 사용은 또한 PAT3의 행동을 조절할 수 있는 관련 신호 캐스케이드를 교란하여 PAT3 활성을 감소시킬 수 있음을 암시합니다.

PAT3의 조절 메커니즘에 영향을 미칠 수 있는 다양한 키나아제를 표적으로 삼아 PAT3의 활성을 추가로 조절할 수 있습니다. MEK/ERK 및 p38 MAPK 경로의 억제제는 이러한 경로를 통해 PAT3의 활성을 조절하면 PAT3 기능이 감소할 수 있으며, JNK 경로 억제는 PAT3 활성을 감소시킬 수 있는 또 다른 경로를 제시합니다. PKC 활성을 억제하는 것은 PKC 매개 신호 이벤트에 의해 PAT3가 제어되는 경우 PAT3 억제로 이어질 수 있는 다른 전략을 나타냅니다. 또한 칼슘 킬레이트제나 SERCA 펌프 억제제와 같이 세포 내 칼슘 수준을 변화시키는 화합물은 칼슘 신호에 의존하는 PAT3의 기능을 억제할 수 있습니다. 마지막으로, Src 및 BCR-ABL과 같은 키나아제를 표적으로 하는 광범위한 티로신 키나아제 억제제는 이러한 효소가 지배하는 신호 경로와 연결되어 있는 경우 PAT3의 활성을 감소시킬 수 있습니다.