PAT3 Inhibitoren

Gängige PAT3 Inhibitors sind unter underem Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PP 2 CAS 172889-27-9 und PD 98059 CAS 167869-21-8.

PAT3-Inhibitoren umfassen ein Spektrum chemischer Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von PAT3 verringern, indem sie auf verschiedene Signalmoleküle und -wege abzielen, die der Funktion von PAT3 vorgeschaltet oder direkt mit ihr verbunden sind. So können beispielsweise Inhibitoren des PI3K/AKT-Signalwegs die Phosphorylierung und Aktivierung nachgeschalteter Zielmoleküle unterdrücken, was möglicherweise die Interaktionen von PAT3 mit PI3K-abhängigen Signalkomplexen destabilisiert oder die Lokalisierung und Aktivität von PAT3 beeinträchtigt, wenn diese AKT-abhängig sind. Eine andere Gruppe von Wirkstoffen hemmt die mTOR-Signalübertragung, was zu einer verringerten PAT3-Aktivität führen könnte, indem die Funktionen des mTORC1-Komplexes beeinträchtigt werden, vorausgesetzt, PAT3 hat funktionelle Verbindungen zu diesem Signalweg. Die Verwendung von Kinaseinhibitoren der Src-Familie deutet ebenfalls auf eine Verringerung der PAT3-Aktivität hin, indem die damit verbundenen Signalkaskaden gestört werden, die das Verhalten von PAT3 regulieren könnten.

Eine weitere Modulation der PAT3-Aktivität wird durch die Ausrichtung auf verschiedene Kinasen erreicht, die die Regulierungsmechanismen von PAT3 beeinflussen können. Inhibitoren der MEK/ERK- und p38-MAPK-Signalwege können zu einer verringerten Funktion von PAT3 führen, wenn seine Aktivität über diese Wege moduliert wird, während die Hemmung des JNK-Signalwegs einen weiteren Weg aufzeigt, über den die Aktivität von PAT3 verringert werden könnte. Die Hemmung der PKC-Aktivität stellt eine andere Strategie dar, die zu einer Hemmung von PAT3 führen könnte, falls PAT3 durch PKC-vermittelte Signalereignisse kontrolliert wird. Darüber hinaus können Substanzen, die den intrazellulären Kalziumspiegel verändern, wie Kalziumchelatoren oder SERCA-Pumpeninhibitoren, PAT3 hemmen, wenn es für seine Funktion auf Kalziumsignale angewiesen ist. Schließlich können Breitspektrum-Tyrosinkinase-Inhibitoren, die auf Kinasen wie Src und BCR-ABL abzielen, auch die Aktivität von PAT3 vermindern, wenn es mit den von diesen Enzymen gesteuerten Signalwegen verbunden ist.