OCT1 억제제
일반적인 OCT1 억제제에는 리팜피신 CAS 13292-46-1, 베라파밀 CAS 52-53-9, 퀴닌 CAS 130-95-0, 이마티닙 CAS 152459-95-5 및 1-아다만틸아민 CAS 768-94-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
유기 양이온 수송체 1(OCT1)은 신경전달물질과 같은 광범위한 내인성 화합물과 약물 및 독소를 포함한 외인성 물질의 세포 내 흡수 및 분포에 중추적인 역할을 합니다. 주로 간, 신장, 장에 위치한 OCT1은 양이온 분자의 세포 내 농도를 조절하는 핵심 조절자로서 기능하여 전신 이용, 대사, 배설에 영향을 미칩니다. 이 수송체는 ATP의 직접적인 소비 없이 세포막을 가로지르는 전기화학적 구배에 의존하는 촉진된 확산 메커니즘을 통해 작동합니다. OCT1의 활동은 체내 유기 양이온의 항상성을 유지하고 다양한 약물의 약동학을 조절하는 데 중요하며, 생리학 및 약리학에서 그 중요성이 강조되고 있습니다.
OCT1의 억제는 세포 흡수와 기질의 전신 배치에 큰 영향을 미쳐 약물의 효능과 독성 프로파일에 변화를 일으킬 수 있습니다. 억제제는 수송체의 기질 인식 부위에 결합하여 내인성 또는 외인성 기질의 접근을 억제하는 경쟁적 결합을 포함한 다양한 메커니즘을 통해 억제될 수 있습니다. 또한 알로스테릭 조절과 같은 비경쟁적 메커니즘은 수송체의 형태를 변화시켜 기질 결합 부위를 직접 차단하지 않고도 수송체의 활성을 감소시킬 수 있습니다. 인산화 또는 유비퀴틴화와 관련된 조절 경로도 OCT1의 발현 수준과 세포 내 위치를 조절하여 수송 활동에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
리팜피신은 임신 X 수용체(PXR)를 활성화하여 간접적으로 OCT1을 억제하고, 이는 CYP3A4의 유도로 이어집니다. 증가된 CYP3A4 활성은 OCT1을 억제할 수 있는 내인성 물질을 대사하여 간접적으로 그 억제를 완화합니다. T | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
베라파밀은 결합 부위를 놓고 경쟁함으로써 OCT1을 직접 억제하여 기질 결합과 흡수를 감소시킵니다. 이러한 직접 억제는 OCT1에 대한 기질 결합의 경쟁적 특성을 보여주며, 저분자와의 상호작용의 구조적 측면에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
퀴닌은 결합 부위를 놓고 경쟁하여 기질 결합 및 흡수를 방해함으로써 OCT1을 직접적으로 억제합니다. 이러한 직접적인 저해는 OCT1에 대한 기질 결합의 경쟁적 역학을 강조하여 저분자와의 상호작용의 구조적 측면에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
이매티닙은 기질 결합 부위와 상호 작용하여 OCT1을 직접 억제하여 기질 흡수를 감소시킵니다. 이러한 직접적인 억제는 OCT1 활성을 조절할 수 있는 특정 분자 상호작용을 강조하여 표적 치료제의 기능에 영향을 미칠 수 있는 잠재력에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | $38.00 $144.00 | ||
아만타딘은 기질 결합을 방해하여 OCT1을 직접 억제하여 흡수를 감소시킵니다. 이러한 직접적인 저해는 OCT1의 기질 결합 포켓에 대한 저분자의 영향을 예시하며 저해의 구조적 결정 요인에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
시메티딘은 기질 결합을 위해 경쟁함으로써 OCT1을 직접 억제하여 기질 흡수를 감소시킵니다. 이러한 직접적인 저해는 OCT1과 기질 상호작용의 경쟁 역학을 밝혀 저해의 구조적 측면에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
Mepyramine maleate | 59-33-6 | sc-203629 sc-203629A | 100 mg 1 g | $65.00 $220.00 | 1 | |
메피라민 말레산염은 기질 결합을 방해하여 OCT1을 직접 억제하여 기질 흡수를 감소시킵니다. 이러한 직접적인 저해는 저분자가 OCT1의 기질 결합 포켓에 미치는 영향을 예시하며 저해의 구조적 결정 요인에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
트리메토프림은 기질 결합을 위해 경쟁함으로써 OCT1을 직접 억제하여 기질 흡수를 감소시킵니다. 이러한 직접적인 억제는 OCT1과 기질 상호 작용의 경쟁 역학을 강조하여 억제의 구조적 측면에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
클로르프로마진은 기질 결합을 방해하여 OCT1을 직접 억제하여 기질 흡수를 감소시킵니다. 이러한 직접적인 저해는 저분자가 OCT1의 기질 결합 포켓에 미치는 영향을 예시하며 저해의 구조적 결정 요인에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
프로프라놀롤은 기질 결합을 위해 경쟁함으로써 OCT1을 직접 억제하여 기질 흡수를 감소시킵니다. 이러한 직접적인 저해는 OCT1과 기질 상호작용의 경쟁적 역학을 보여줌으로써 저해의 구조적 측면에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||