nPKC ε 억제제
일반적인 nPKC ε 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 첼레리스린 CAS 34316-15-9, 고 6983 CAS 133053-19-7, 소트라스타우린 CAS 425637-18-9 및 비신돌릴말레이마이드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1 등이 있지만 이에 한정되지 않습니다.
nPKC ε의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 사용하여 키나아제의 활성을 약화시킵니다. 대표적인 키나아제 억제제인 스타우로스포린은 nPKC ε의 활성화 부위의 인산화를 방해하여 촉매 기능을 직접적으로 감소시키는 방식으로 작용합니다. 마찬가지로 첼레리트린은 인산화 부위에서 ATP와 경쟁하여 효소의 활성을 효과적으로 억제합니다. Gö 6983은 키나아제의 활성화와 기질의 후속 인산화에 중요한 ATP 결합 부위를 표적으로 하여 nPKC ε를 포함한 PKC의 광범위한 억제제로 작용합니다. 비신돌릴말레이미드 I은 또한 이 ATP 결합 도메인을 표적으로 하여 nPKC ε와 같은 PKC 동종 효소를 선택적으로 억제하여 그 활성을 막습니다. 또한, C1-10은 디아실글리세롤 및 포스파티딜세린과의 상호작용을 포함하는 nPKC ε의 활성화에 필요한 C1 도메인에 결합하여 알로스테릭하게 작용합니다.
비슷한 맥락에서 비신돌릴말레이미드 유도체인 HBDDE와 같은 화합물도 촉매 도메인 내의 ATP 결합 부위를 표적으로 하여 키나제 활성을 차단함으로써 nPKC ε를 억제합니다. 발라놀은 인산 전이의 전이 상태를 모방하여 키나아제가 기질을 인산화하는 능력을 방해함으로써 억제에 기여합니다. 소트라스타우린은 nPKC ε의 조절 도메인에 결합하여 세포 신호에 대한 반응으로 활성화되는 것을 방지함으로써 억제 작용을 발휘합니다. 루복시스타우린은 PKCβ에 대한 선택적 억제제이면서 ATP 결합 부위와도 결합하여 nPKC ε를 억제할 수 있습니다. 마지막으로, 엔자스타우린과 Ro 32-0432는 각각 키나아제의 촉매 효율에 필수적인 ATP 결합 부위와 활성화 루프의 인산화를 차단하여 nPKC ε를 억제합니다. 플라보노이드인 미리세틴은 ATP와 직접 결합 부위를 놓고 경쟁하거나 키나아제의 구조를 변경하여 기질 친화성 또는 촉매 활성에 영향을 미침으로써 nPKC ε를 억제할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
스타우로스포린은 강력한 단백질 키나아제 억제제로, 활성화 부위의 인산화를 방지하여 촉매 활성을 직접 감소시킴으로써 nPKC ε를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
첼레리트린은 단백질 키나아제 C를 억제하는 것으로 알려져 있으며, nPKC ε는 PKC의 동종 효소이기 때문에 인산화 부위를 놓고 ATP와 경쟁하여 nPKC ε를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983은 ATP 결합 부위에 결합하여 nPKC ε를 억제함으로써 기질 단백질의 활성화 및 후속 인산화를 방지할 수 있는 광범위한 PKC 억제제입니다. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
소트라스타우린은 PKC의 선택적 억제제로, 조절 도메인에 결합하여 nPKC ε를 억제하여 세포 신호에 반응하여 전위 및 활성화를 방지할 수 있습니다. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
비신돌릴말레이미드 I은 키나아제의 촉매 부위에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 nPKC ε를 포함한 PKC 동종 효소를 선택적으로 억제하여 그 활성을 억제합니다. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
루복시스타우린은 PKCβ의 선택적 억제제이지만 ATP 결합 부위에 결합하여 키나아제가 표적 기질을 인산화하는 것을 방지함으로써 nPKC ε를 억제할 수도 있습니다. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
엔자스타우린은 PKCβ를 억제하고 nPKC ε와 같은 다른 PKC 동종 효소와 교차 반응성을 가지며, 키나아제 활성에 필요한 ATP 결합 부위를 차단하여 nPKC ε를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Balanol | 63590-19-2 | sc-503251 | 10 mg | $13500.00 | ||
발라놀은 강력한 ATP 경쟁 억제제로서 PKC를 억제하고 인산화 전이 상태를 모방하여 nPKC ε를 억제하여 키나아제가 기질을 인산화하는 것을 방지할 수 있습니다. | ||||||
Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | $95.00 $184.00 $255.00 $500.00 $1002.00 | 3 | |
미리세틴은 다양한 단백질 키나아제를 억제하는 것으로 밝혀진 플라보노이드입니다. ATP 결합 부위를 놓고 ATP와 경쟁하거나 키나아제의 형태를 변경하여 기질에 대한 친화력 또는 촉매 활성을 감소시킴으로써 nPKC ε를 억제할 수 있습니다. | ||||||