NOR-1 억제제

일반적인 NOR-1 억제제에는 LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SP600125 CAS 129-56-6, SB 203580 CAS 152121-47-6 및 라파마이신 CAS 53123-88-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

NOR-1 억제제는 직접 또는 간접적으로 NOR-1 단백질의 활성을 감소시킬 수 있는 화합물입니다. NOR-1 또는 NR4A3은 다양한 생리적 및 병리학적 자극에 대한 세포 반응에 중요한 역할을 하는 전사인자입니다. 여러 화합물이 다양한 업스트림 신호 경로의 활성을 조절하여 NOR-1 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. NOR-1을 간접적으로 억제할 수 있는 화합물은 매우 다양하며 다양한 경로를 표적으로 합니다. 예를 들어, LY294002, 워트만닌, 라파마이신은 PI3K/AKT/mTOR 경로를 표적으로 합니다. 이러한 화합물은 PI3K 또는 mTOR를 억제함으로써 NOR-1을 인산화하여 활성화할 수 있는 단백질 키나아제인 AKT의 활성화를 감소시킬 수 있습니다. 따라서 PI3K 또는 mTOR를 억제하면 간접적으로 NOR-1 활성이 감소할 수 있습니다. 이러한 화합물은 ERK의 활성화에 관여하는 MEK 또는 c-RAF와 같은 키나아제를 억제합니다. ERK는 NOR-1을 인산화하고 활성화할 수 있으므로 이러한 화합물은 MEK 또는 c-RAF를 억제함으로써 간접적으로 NOR-1 활성을 감소시킬 수 있습니다.

또한 SP600125, SB203580, Y-27632와 같은 화합물은 JNK 및 p38 MAPK 경로를 억제할 수 있습니다. 이러한 경로는 AP-1 및 ATF-2와 같은 전사인자를 활성화하여 NOR-1 발현을 증가시킬 수 있습니다. 따라서 이러한 화합물은 JNK 또는 p38을 억제함으로써 간접적으로 NOR-1 수치를 낮출 수 있습니다. AG-490 및 PP2와 같은 다른 화합물은 JAK/STAT 경로를 표적으로 합니다. 이러한 억제제는 NOR-1 발현을 증가시킬 수 있는 전사인자인 STAT3의 활성화를 막을 수 있습니다. 따라서 이러한 화합물은 JAK2 또는 Src 키나아제를 억제함으로써 간접적으로 NOR-1 수치를 낮출 수 있습니다. 마지막으로, BAY 11-7082는 NOR-1 발현을 증가시킬 수 있는 AP-1을 활성화할 수 있는 전사인자인 NF-kB를 억제합니다. 이 화합물은 NF-kB를 억제함으로써 간접적으로 NOR-1 수치를 낮출 수 있습니다.