Nek1 억제제
일반적인 Nek1 억제제에는 SU 9516 CAS 377090-84-1, MLN 8054 CAS 869363-13-3, 푸르발라놀 A CAS 212844-53-6, GW8510 CAS 222036-17-1 및 세르코스포라마이드 CAS 131436-22-1 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
니마 관련 키나아제 1(NEK1) 억제제는 니마 관련 키나아제 계열의 일원인 세린/트레오닌 키나아제 NEK1을 표적으로 하는 저분자 화합물로 구성됩니다. 이 키나아제는 세포 주기 진행, 유사 분열 조절 및 DNA 손상 반응과 같은 다양한 세포 과정에 관여합니다. NEK1 억제제는 종종 효소의 촉매 기능을 방해하여 인산화 의존성 세포 신호 경로에서 효소의 역할에 영향을 미치는 것을 목표로 합니다. 일부 억제제는 ATP-경쟁적이어서 NEK1의 ATP 결합 포켓에 결합하여 기질의 인산화를 방해합니다. 다른 억제제는 단백질의 다른 부위에 결합하여 NEK1의 활성에 영향을 미치는 형태 변화를 유도하는 알로스테릭 억제제로 작용할 수 있습니다.
NEK1은 다른 키나아제와 유사하게 보존된 ATP 결합 도메인을 가진 키나아제이기 때문에 많은 NEK1 억제제는 선택성이 높지 않고 다른 키나아제도 억제하는 경우가 많습니다. 이러한 분자 중 일부는 처음에는 사이클린 의존성 키나아제(CDK) 또는 오로라 키나아제와 같은 다른 키나아제를 표적으로 하기 위해 개발되었지만 나중에 NEK1도 억제하는 것으로 밝혀졌습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 9516 | 377090-84-1 | sc-222330 sc-222330A | 5 mg 25 mg | $122.00 $383.00 | 3 | |
원래 사이클린 의존성 키나아제 억제제(CDK)로 개발된 SU9516도 NEK1을 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
오로라 A 키나아제 억제제 역시 선택적이지는 않지만 NEK1을 억제하는 것으로 보고되었습니다. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
이 화합물은 사이클린 의존성 키나아제를 억제하며 NEK1에 대해서도 일부 억제 활성이 있는 것으로 보고되었습니다. | ||||||
GW8510 | 222036-17-1 | sc-215122 sc-215122A | 1 mg 5 mg | $287.00 $614.00 | 8 | |
처음에 CDK 억제제로 개발된 이 분자는 특정 연구에서 NEK1을 억제하는 능력도 일부 보여주었습니다. | ||||||
Cercosporamide | 131436-22-1 | sc-202095 sc-202095A | 500 µg 2.5 mg | $300.00 $1200.00 | 2 | |
원래 곰팡이 대사산물로 확인된 이 화합물은 NEK1을 포함한 다양한 키나아제에 대한 억제 효과를 보여주었습니다. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
광범위한 표적을 가진 다중 표적 수용체 티로신 키나아제 억제제로, 다른 키나아제 중에서도 NEK1을 억제하는 것으로 보고되었습니다. | ||||||