Munc13-1 활성제

일반적인 Munc13-1 활성제에는 PMA CAS 16561-29-8, R 59-022 CAS 93076-89-2, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, 도코사헥사엔산 N-숙시니미드 CAS 160801-26-3 및 FTI-276 트리플루오로아세테이트염 CAS 1217471-51-6 등이 포함되지만 이에 한정되지는 않습니다.

Munc13-1 활성화제는 시냅스 소포 프라이밍 및 신경전달물질 방출에 중요한 단백질인 Munc13-1의 기능적 활성을 간접적으로 또는 직접적으로 향상시키는 화합물입니다. Munc13-1의 활성은 주로 단백질 키나아제 C(PKC)에 의해 매개되는 인산화 사건에 의해 크게 조절됩니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA) 및 디아실글리세롤(DAG)과 같은 화합물은 PKC를 활성화하여 Munc13-1을 인산화하여 소포 프라이밍 활성을 향상시킵니다. 마찬가지로, DAG의 합성 유사체인 1-올레오일-2-아세틸-에스엔-글리세롤(OAG)은 PKC를 활성화하여 Munc13-1 활성을 증가시키는 역할을 합니다. 또한 도코사헥사에노산(DHA)과 같은 화합물에 의한 막 유동성 조절은 시냅스 막에서 Munc13-1의 상호 작용에 영향을 주어 소포 융합 기능에 영향을 미칠 수 있습니다.

A23187에 예시된 칼슘 이오노포어와 같은 다른 화합물은 세포 내 칼슘 수준을 높이고, 이는 다시 칼슘에 의존하는 Munc13-1의 활성화를 향상시킵니다. 또한 파네실트랜스퍼라제 억제제(FTI)는 Munc13-1의 국소화와 기능을 조절하는 단백질의 프레닐화 의존성 막 결합을 변경하여 간접적으로 Munc13-1의 활성을 강화할 수 있습니다. 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)와 은행잎 B는 지질 신호 경로를 조절하여 시냅스 소포 프라이밍에서 Munc13-1의 활성을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다. 제니스테인은 키나아제 억제를 통해 Munc13-1 기능을 향상시키는 보상적 세포 신호 메커니즘을 유도할 수 있으며, 라이노딘은 세포 내 칼슘 방출을 조절하여 Munc13-1의 활성을 향상시킬 수 있습니다.