MPP4 억제제

일반적인 MPP4 억제제에는 플로리드진 디하이드레이트 CAS 7061-54-3, 오아베인-d3(메이저) CAS 630-60-4, 브레펠딘 A CAS 20350-15-6, 제니스테인 CAS 446-72-0, 모넨신 A CAS 17090-79-8 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

MPP4의 화학적 억제제는 다양한 분자 메커니즘을 통해 그 활동을 방해할 수 있습니다. 예를 들어 플로리진은 나트륨-포도당 수송 단백질의 기능을 방해하여 포도당 흡수를 감소시킵니다. MPP4는 포도당에 의존할 수 있는 광수용체 대사와 관련된 단백질이므로 포도당 가용성이 감소하면 단백질의 활동이 억제될 수 있습니다. 우아베인은 Na+/K+-ATPase 펌프를 표적으로 삼아 세포 내 나트륨 수치를 증가시켜 세포 이온 균형을 무너뜨립니다. 이온 수송과 MPP4의 잠재적 연관성을 고려할 때, 이온 항상성의 변화는 MPP4의 활성에 직접적인 영향을 미칠 수 있습니다. 브레펠딘 A는 골지체를 파괴하여 세포막으로의 단백질 이동을 방해합니다. MPP4가 제대로 기능하려면 세포막으로의 수송이 필요하기 때문에 브레펠딘 A의 작용에 의해 그 활동이 억제될 수 있습니다. 마찬가지로 이온성 포어로서 모넨신은 이온 구배를 방해하여 이온 항상성 유지와 관련이 있는 경우 MPP4 기능 저하로 이어질 수 있습니다.

계속해서 억제 메커니즘을 살펴보면, 사이토칼라신 D와 라트룬쿨린 A는 액틴 세포 골격을 방해하는데, 이는 막과 관련되어 있기 때문에 MPP4의 막 국소화 및 기능을 손상시킬 수 있습니다. 티로신 키나아제 억제제 역할을 하는 제니스테인은 이러한 번역 후 변형을 통해 기능이 조절되는 경우 MPP4의 인산화를 방지하여 활성을 억제할 수 있습니다. 칼모둘린 길항제인 W-7은 칼모둘린 의존적 조절 과정을 방해하여 MPP4를 억제할 수 있습니다. 단백질 키나아제 C 억제제인 Gö 6983은 이 키나아제를 통한 인산화로 기능이 조절되는 경우 MPP4 활성을 저해할 수 있습니다. 콜히친은 튜불린에 결합하여 미세소관 중합을 억제하는데, 이는 MPP4의 작용 부위로의 이동을 포함하여 세포 수송에 필수적인 요소입니다. 마지막으로 당단백질을 교차 결합할 수 있는 콘카나발린 A는 특정 당단백질과의 상호작용에 따라 기능이 달라지는 경우 MPP4를 억제할 수 있으며, 포스콜린은 단백질 키나제 A를 통해 인산화를 촉진하여 세포의 cAMP 수준을 증가시켜 MPP4 활성의 억제를 유도할 수 있습니다.