mMgl1 활성제는 체내 칸나비노이드 시스템과 관련 신호 경로를 조절하여 효소의 기능적 활성에 간접적으로 영향을 미치는 다양한 화합물을 포함합니다. 칸나비노이드 수용체의 내인성 리간드인 아난다마이드(AEA)는 cAMP 수준을 감소시켜 mMgl1 활성을 향상시켜 효소의 활성을 상향 조절하는 보상 반응을 유도할 수 있습니다. 마찬가지로, URB602 및 JZL184와 같은 MAGL 억제제는 엔도칸나비노이드 2-AG의 수치를 증가시켜 mMgl1 활동을 자극하여 엔도칸나비노이드 균형을 유지할 수 있습니다. 리모나반트 및 AM251과 같은 CB1 수용체의 역작용제 및 길항제는 신경전달에 대한 엔도칸나비노이드 매개 억제 효과를 방지하여 조절 메커니즘으로서 잠재적으로 mMgl1 활성을 향상시킵니다. LY2183240은 엔도카나비노이드 재흡수 및 가수분해를 차단함으로써 세포 외 농도를 증가시켜 mMgl1 기능을 증폭시켜 평형을 회복할 수 있습니다.
체내 칸나비노이드 시스템의 조절은 PF-3845 및 PF-04457845 같은 FAAH 억제제로 확장되어 아난다마이드 수치를 상승시키고 이후 증가된 체내 칸나비노이드 신호에 적응하기 위해 mMgl1 활성을 증강시킬 수 있습니다. 아라키도닐-2'-클로로에틸아미드(ACEA)와 같은 작용제에 의한 CB1 수용체의 활성화도 신호 강도를 조절하는 피드백 루프의 일부로서 mMgl1의 반응을 간접적으로 유발할 수 있습니다. 체내 칸나비노이드 시스템 역학에서 TRPV1 수용체의 관여는 캡사제핀 및 SB366791과 같은 길항제에 의해 해결되며, 이는 체내 칸나비노이드 분해 및 전신 반응을 변경하여 mMgl1 활성을 향상시킬 수 있습니다. 종합적으로, 이러한 mMgl1 활성화제는 체내 칸 나비노이드 시스템의 특정 구성 요소와 경로를 표적으로 하여 단백질의 발현이나 활동을 직접 증가시키지 않고 체내 칸 나비노이드 수준과 신호를 조절하는 mMgl1의 역할을 간접적으로 강화합니다.
더보기
제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
---|---|---|---|---|---|---|
JZL184 | 1101854-58-3 | sc-224031 sc-224031A sc-224031B | 5 mg 10 mg 50 mg | $43.00 $82.00 $300.00 | ||
JZL184는 또 다른 강력하고 선택적인 MAGL 억제제입니다. URB602와 마찬가지로 뇌에서 2-AG 수치를 증가시켜 잠재적으로 체내 칸 나비노이드 신호 항상성을 유지하기 위해 2-AG에 대한 mMgl1의 가수분해 활성에 대한 수요를 증가시켜 MAGL의 억제를 보상할 수 있습니다. | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
리모나반트는 선택적 CB1 수용체 길항제입니다. CB1 수용체를 길항함으로써 엔도칸나비노이드가 신경전달물질 방출을 억제하는 효과를 차단합니다. 이러한 차단은 엔도칸나비노이드의 효소 분해가 그 수치를 낮추고 수용체 길항 작용을 최소화하는 메커니즘이 되므로 간접적으로 mMgl1 활성을 향상시킬 수 있습니다. |